穿琥宁自乳化给药系统处方筛选及评价-世界科学技术-中医药现代化.pdfVIP

2015　第十七卷　第三期　★Vol.17 No.3 穿琥宁自乳化给药系统处方筛选及评价＊ ＊＊ 王　浩，崔名全 ，尹蓉莉，慈志敏，余泉毅 （成都中医药大学药学院　成都　611137） 摘　要 ：目的：优选穿琥宁自微乳制剂处方，并对其进行初步评价。方法：通过溶解度试验初步筛选处 方辅料种类；以乳化结果和效率、乳滴粒径为标准，采用正交试验设计和伪三元相图法确定最优处方组成及 配伍比例；考察该处方形成乳液的外观、粒径、Zeta 电位及其稳定性。结果：穿琥宁自乳化制剂最优处方为 : : MCT-Tween-20- 甘油（1 4 5 ），该处方能自发形成具淡蓝色乳光的透明乳液，其乳化时间为31.27 s ，平均粒 径为37.1 ±0.06 nm ，Zata 电位为-17.4 mV ，乳液稳定性良好。结论：所得穿琥宁自微乳处方乳化性能良好， 乳液较稳定。 关键词 ：穿琥宁　自乳化　三元相图　质量评价 doi:10.11842/wst.2015.03.049　　中图分类号：R283.6 　　文献标识码：A 自微乳化传递系统（Self-Emulsifying Drug Delivery  用正交试验设计和伪三元相图法筛选出最优处方， System，SEDDS）是由药物、油相、表面活性剂和助表面 并对其进行质量评价。 活性剂组成的各相均一混合物，37℃下，经轻微搅拌或 1　材料 人体胃肠道运动，在水性介质中自发形成粒径较小（小 [1] . 　仪器 于5 μm）的O/W型微乳 。将难溶性药物通过自微 1 1 乳化制成微乳，是提高水难溶性药物溶出的一项很有 Agilent 1200系列高效液相色谱仪（美国安捷 [2，3] 伦公司）；Nicomp 380 ZLS型激光粒度仪（美国PSS 前景的载体技术 ，其剂型可以是固体胶囊剂或者液 [4，5] 公司）；756PC紫外可见分光光度计（UV-Solution 体口服剂 ，主要适用于高透性、低溶解性药物，特别 是疏水性蛋白质、肽类等生物大分子和甾体、抗生素、 工作站，上海舜宇恒平科学仪器有限公司），85-2 [6] 型恒温磁力搅拌器（上海司乐仪器有限公司）；BS- 降压药、维生素等药物 。 穿琥宁是由爵床科植物穿心莲的主要有效成分 200S-WE型电子天平（北京赛多利斯天平公司）， 脱水穿心莲内酯结构修饰后得到的衍生物。研究发 HHS-4S型电子恒温不锈钢水浴锅（上海光地仪器 现穿琥宁稳定性好，具有抗菌、解热、消炎作用，临 设备有限公司），KO-l000E 超声清洗仪（昆山市超 床上常用于治疗外感高热、急性感染性疾病、尿路 声仪器有限公司）。 [7] . 　试剂 感染等 。因穿琥宁为二萜类内酯化合物难溶于水， 1 2 口服生物利用度较低，其注射剂副反应太多,无法 穿琥宁（成都天台山制药有限公司，批号 [8] 120623，质量分数98%），单油酸甘油酯（GMO，上海 满足临床需要 。为提高穿琥宁在体内生物利用度， 本试验拟将其研制成穿琥宁自微乳化释药系统，采 千为油脂科技有限公司），油酸乙酯（EO，国药集团 化学试剂有限公司），中链甘油三酯（MCT，铁岭北 亚药用油有限公司），大豆油（注射级，浙江田雨山药 　　　收稿日期：2014-09-11 　　　修回日期：2014-11-21 ＊　　 四川省教育厅青年基