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胆碱受体激动药;; 拟胆碱药? 直接作用的拟胆碱药
M,N受体激动药(乙酰胆碱)
M受体激动药(毛果云香碱)
N受体激动药(烟碱)
? 间接作用的拟胆碱药
抗胆碱酯酶药(新斯的明);一、 M 胆碱受体激动药;(一) 胆碱酯类;乙 酰 胆 碱 (Acetylcholine, ACh);1. 心血管系统:;(2) 抑制心脏
胆碱能N主要分布在窦房结,房室结,蒲氏纤维和心房
负性频率:兴奋M2-R, ↓窦性频率
负性传导:减慢传导→(大剂量)房室传导阻滞负性肌力: ① ACh 作用于心房肌,↓收缩性(ICa) ② ACh 兴奋交感神经突触前膜M受体,↓NA释放缩短心房不应期: 迷走N
离子通道: ICa, IKACh, If;2.平滑肌;3. 腺体;临床应用:
青光眼- (0.5%~1.5%)局部滴眼。
禁忌症:
禁用于心脏病及支气管哮喘者.
;贝胆碱 (bethaneachol);
胆碱脂类药物药理特性比较
药物 对AchE 阿托品 M样作用 N样作用
敏感性 拮抗作用 心血管 胃肠道 膀胱 眼
Ach +++ +++ ++ ++ ++ + ++
卡巴胆碱 - + + +++ +++ ++ +++
醋甲胆碱 + +++ +++ ++ +++ + +
贝胆碱 - +++ ± +++ +++ ++ -
;(二) 生物碱类 (alkaloids);毛果芸香碱 (Pilocarpine, 匹罗卡品);晶状体;(1)缩瞳:
激动瞳孔括约肌上mAChR→缩瞳;前房;(3)调节痉挛;;临床应用:;
闭角型(angle-closure glauconma 充血
性青光眼):前房角间隙狭窄 。
青光眼
开角型(open-closure glauconma)单纯
性青光眼):巩膜静脉窦血管硬化。
;临床应用:;不良反应;毒蕈碱(muscarine);1. M样症状:
流涎、流泪、恶心、呕吐、头痛、视觉障碍、腹痛、腹泻、支气管痉挛、心动过缓、BP下降、休克等。
2. 解救:洗胃——atropine治疗 1-2mg每隔30min,i.m.
atropine中毒——解救?;二、 N胆碱受体激动药;本章要点:
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