第三章杀虫杀螨剂(氨基甲酸酯拟除虫菊酯沙参毒素)教学教材.pptVIP

第三章 杀虫杀螨剂;;第五节 氨基甲酸酯类杀虫杀螨剂;一、氨基甲酸酯类杀虫剂的发展;制做的神裁毒药“esere”行死刑;1864年分离出毒扁豆碱(physostigmine)， 1925年确定了毒扁豆碱的分子式。 1935年完成了毒扁豆碱的人工合成。;1931年杜邦（Du Pond）公司研究了具有杀虫活性的二硫代氨基甲酸衍生物，发现双（四乙基硫代氨基甲酰）二硫物对蚜虫和螨类具有触杀活性，福美双具有拒食活性，代森钠具有杀螨活性。这是研究氨基甲酸酯类化合物杀虫活性的开始。但上述化合物最终未能成为杀虫剂，而由于它们卓越的杀菌活性，很快就作为杀菌剂进入了农药行列。; 20世纪40年代中后期，第一个真正的氨基甲酸酯类杀虫剂地麦威在瑞士的嘉基（Geigy）公司合成成功并于1951年进行商业登记。随后，一些早期的氨基甲酸酯类杀虫剂被陆续开发出来。;1953年，Union Carbide 公司合成了西维因（甲奈威），并于1957年正式公布生产，后来成为市场上产量最大的农药品种之一。;1954年，合成了一系列脂溶性、不带电荷的毒扁豆碱类似物。这些化合物中的害扑威、异丙威、二甲威、速灭威被开发成为杀虫剂。 嗣后，Union Carbide公司将肟基引入，从而导致具有触杀和内吸活性的高效杀虫、杀螨和杀线虫剂的出现，如涕灭威和杀线威等。 氨基甲酸酯类杀虫剂以其作用迅速，选择性高，有些品种还具有强内吸性以及没有残留毒性等优点，到20世纪70年代已发展成为杀虫剂中的一个重要方面。;二、氨基甲酸酯类杀虫剂的特点 ;二、氨基甲酸酯类杀虫剂的特点 ;6.由于分子结构接近天然产物，在自然界易被分解，残留量低。在土壤中，由于微生物的影响，氨基甲酸酯类会迅速分解，最终生成NO2、N2、H2O等简单化合物。;三、氨基甲酸酯类杀虫剂的作用机制;? 形成可逆复合体;? 酰化反应（氨基甲酰化）;? 酶的复活(水解）;⑷ 酶的老化;(5) 中毒和治疗; Kd K2 K3 P(C)X+E P(C)X.E P(C)E…..P(C)+E X;有机磷和氨基甲酸酯类杀虫剂抑制机制异同;OP或氨基甲酸酯均是AChE的不正常底物，为酯动部位抑制剂（也称酸转移抑制剂）。二者与AChE结合，使AChE磷酰化或氨基甲酰化，即被抑制，去磷酰化和去氨基甲酰化需要时间均比去乙酰化所需时间长。结果： （1）导致突触部位积累大量的乙酰胆碱，突触后膜的乙酰胆碱受体不断地被激活，突触后神经纤维长期处于兴奋状态，中毒试虫就表现出兴奋状态。 （2）同时过量的乙酰胆碱又可造成去极化阻断，从而抑制了神经传导，使昆虫在中毒后期逐渐地失去活动能力，昏迷死亡。 （3）另外，神经传导的阻断必然会影响到整个生理生化过程的失调与破坏。;四、常用的重要氨基甲酸酯类杀虫剂 ;1.异丙威(叶蝉散，isoprocarb) ;2.仲丁威(巴沙，fenobucarb) ;3.涕灭威(铁灭克，aldicarb) ;生物活性：涕灭威是内吸性杀虫、杀螨、杀线虫剂，具有触杀、胃毒和内吸作用。主要用于防治棉花、烟草、花生、花卉等作物的多种害虫、螨类及线虫对鱼类、鸟类、蜜蜂高毒。 制剂：5%颗粒剂（登记期内仅山东华阳1个产品）。 使用方法：由于涕灭威具有很强毒性，且内吸性较强，故颗粒剂一般随种子穴施。且近饮水源地区不要使用，以免污染水质。不得用于蔬菜、果树、茶叶、中草药材上（2002农业部公告）。;在蔬菜、果树、茶叶、中草药材上不得使用和限制使用的农药： 甲胺磷，甲基对硫磷，对硫磷，久效磷，磷胺，甲拌磷，甲基异柳磷，特丁硫磷，甲基硫环磷，治螟磷，内吸磷，克百威，涕灭威，灭线磷，硫环磷，蝇毒磷，地虫硫磷，氯唑磷，苯线磷19种高毒农药不得用于蔬菜、果树、茶叶、中草药材上。三氯杀螨醇，氰戊菊酯不得用于茶树上。任何农药产品都不得超出农药登记批准的使用范围。;4. 克百威(呋喃丹，carbofuran) ;生物活性：是一个广谱杀虫和杀线虫剂，具有胃毒、触杀和内吸等杀虫作用，主要用于防治作物的蚜虫类、飞虱、叶蝉类、食叶性和钻蛀性类害虫及线虫，对稻瘿蚊也有较好的防治效果。 制剂：3%克百威颗粒剂。 使用方法：由于毒性很大，故颗粒剂一般随种子穴施。不能与敌稗、灭草灵等除草剂混用。严禁喷施克百威。 ;5.丁硫克百威(好安威、好年冬，carbosulfan) ;生物活性：杀虫杀螨剂，为克百威低毒化衍生物，杀虫谱广，内吸性强，可防治多种害虫。 制剂：20%乳油、5%颗粒剂 使用方法：20%丁硫克百威乳油稀释800～1500倍喷雾防治瓜蓟马、蔬菜蚜虫、柑桔潜叶蛾、蚜虫