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第九章 呼吸系统药物 学习目标 1、掌握硫酸沙丁胺醇、丙酸倍氯米松、氨茶碱、色甘酸钠、磷酸可待因、盐酸溴已新的化学结构、理化性质及用途。 2、熟悉平喘药、镇咳祛痰药的分类和作用机制。 3、应用药物的理化性质，解决药物的调配、制剂、分析、检测、储存保管等问题。 第一节 平喘药 哮喘是由呼吸道平滑肌收缩，气管壁炎症肿胀，气管粘膜充血水肿，呼吸道分泌物增加等造成呼吸道阻力增加而引起的一种慢性变态反应性炎症性疾病。平喘药按作用机制可分为β-受体激动药、M胆碱受体拮抗剂、磷酸二酯酶抑制剂、过敏介质阻释剂和拮抗剂以及肾上皮质激素类药物。 一、β-受体激动药 硫酸沙丁胺醇 Salbutamol Sulfate 本品具有酚羟基，其水溶液加三氯化铁试液，振摇，溶液显紫色，加碳酸氢钠试液后，溶液转为橙黄色浑浊。 本品在弱碱性溶液被铁氰化钾氧化，再加入4-氨基安替比林生成橙红色缩合物，加氯仿振摇，放置使分层，氯仿层显橙红色。 主要用于支气管哮喘、喘息型支气管炎等伴有支气管痉挛的呼吸道疾病。 盐酸丙卡特罗 Procaterol Hydrochloride 本品结构中具酚羟基与三氯化铁试液作用呈深绿色络合物。 本品在234nm、259nm与295nm的波长处有最大吸收。 本品在红外光区有特征吸收。 本品的水溶液显氯化物的特征反应。 用于防治支气管哮喘、喘息性支气管炎和慢性阻塞性肺部疾病所致的喘息症状。 临床常用其它β-受体激动药 福莫特罗Formoterol 主要用于哮喘与慢性阻塞性肺病的维持治疗与预防，夜间发作性哮喘和运动激发性哮喘发作，疗效尤佳。 克仑特罗lenbuterol 主要用于防治支气管哮喘以及哮喘性慢性支气管炎、肺气肿等呼吸系统疾病所致的支气管痉挛。 特布他林Terbutaline 主要用于支气管哮喘，哮喘性支气管炎和慢性阻塞性肺部疾病所致的支气管痉挛。 二、抗胆碱药 哮喘患者多表现出胆碱性神经功能偏亢现象。M胆碱受体拮抗剂具有较强地松驰呼吸道平滑肌作用，可抑制其胆碱性神经功能兴奋，而对心血管系统的作用不明显。 异丙托溴铵 Ipratropium Bromide 本品结构中含有酯键，在弱酸性、近中性条件下较稳定，在碱性溶液中易水解，生成莨菪醇和莨菪酸。 本品与发烟硝酸共热，生成的莨菪酸发生硝基化反应，生成三硝基衍生物；再加入氢氧化钾的醇溶液和一小粒固体氢氧化钾，分子内双键重排，初显紫堇色，继变为暗红色，最后颜色消失。此反应称维他立（Vitali）反应，为莨菪酸的专属反应。 本品能与多数生物碱显色剂及沉淀试剂反应。 本品的水溶液显溴化物的特殊反应。 本品为抗胆碱药。主要用于防治支气管哮喘和慢性支气管炎。 三、茶碱类药物 茶碱能抑制磷酸二酯酶活性，使cAMP破坏减少，细胞中的cAMP水平增高，阻断腺苷受体，增加内源性儿茶酚胺的释放和干扰气道平滑肌的钙离子转运而松驰支气管平滑肌发挥平喘作用 茶碱 Theophylline 本品为黄嘌呤类生物碱，具有紫脲酸铵反应，即与盐酸、氯酸钾置水浴上共热蒸干，所得残渣遇氨即显紫色；再加氢氧化钠试液数滴，紫色即消失。 本品在氢氧化钾（钠）中与新制的重氮苯磺酸试液作用，生成红色的偶氮化合物。 本品在氨一氯化铵缓冲液中，与铜吡啶试液作用，再加氯仿振摇后氯仿层显绿色。 本品的氨水溶液与硝酸银试液作用，生成白色茶碱银沉淀。 临床用于治疗支气管哮喘及喘息型慢性支气管炎，同时还具有一定的抗炎和免疫调节作用 本品在氢氧化钾（钠）中与新制的重氮苯磺酸试液作用，生成红色的偶氮化合物。 临床常用其他黄嘌呤类药物 氨茶碱Aminophylline为茶碱与乙二胺形成的盐，药理作用主要来自茶碱，乙二胺使其水溶性增强。用于支气管哮喘，急性心功能不全和胆绞痛 二羟丙茶碱Diprophylline作用与氨茶碱相似，支气管扩张作用为氨茶碱的十分之一，毒副作用较氨茶碱小，主要用于支气管哮喘 四、炎症递质阻释剂和拮抗剂 过敏介质阻释剂能稳定肺组织肥大细胞，抑制过敏介质释放，且还能阻断引起支气管痉挛的神经反射，降低哮喘患者的气道高反应性。过敏介质拮抗剂通过高选择性拮抗白三烯受体，减少其对支气管平滑肌收缩而发挥平喘作用。 色甘酸钠 Sodium Cromoglicate 本品氢氧化钠溶液，加热煮沸后，显黄色，再加重氮苯磺酸试液数滴，显血红色。 本品的水溶液显钠盐的特殊反应。 本品的磷酸盐缓冲液，在238nm与326nm波长处有最大吸收 本品为抗过敏药。主要用于预防和治疗各种慢性支气管哮喘。 五、糖皮质激素类药物 糖皮质激素类药物主要是通过抗炎作用、免疫抑制作用，增强机体对儿茶酚胺的反应性，且能抑制磷酸二酸酶，增加肺组织中β-受体的密度，具有黏液溶解作用而平喘。 丙酸倍氯米松 Beclometasone Dipropion