关于疼痛的治疗药物PPT.ppt

;一、疼痛与镇痛药 （Pain and Analgesics);钝痛（灼痛、酸痛、胀痛、绞痛） （1）灼痛：特点：形成慢、时间长、定位差、不易忍受，伴随自主神经系统反应； （2）酸痛、胀痛、绞痛，属内脏或深组织痛，性质不易描述，定位很差、伴情绪变化和内脏躯体反应；;镇痛药（analgesics）是一类作用于CNS缓解疼痛的药物。用于各种原因引起的急慢性疼痛。 1806年德国药师从阿片中提取获得吗啡; 20世纪50年代前后合成了哌替啶、美沙酮、埃托啡和芬太尼等一系列具有吗啡样作用的强效镇痛药物。;（一）中枢镇痛药 ;1）天然品： 吗啡 (morphine)、 可待因 (codeine) 2）人工合成品： 哌替啶（pethidine,度冷丁dolantin ) 3）其他： 罗痛定 (rotundine)、曲马朵 ;1) 抗癫痫药：苯妥英钠 2) 抗抑郁剂：阿米替林 3) 局部麻醉药：利多卡因 4) 其他药物：神经妥乐平 ;抗偏头痛药;镇痛药分类 ; 二、常用镇痛药简介  The brief introduction of analgesics;1）天然品： 吗啡 (morphine)、 可待因 (codeine) 2）人工合成品： 哌替啶（pethidine,度冷丁dolantin ); 安那度(anadol)；美沙酮（methadone); 镇痛新 (fortral又名喷他佐辛 pentazocine); 二氢埃托啡 (dihydroetorphine)；;3）其他： 曲马朵 (tramadol) 罗痛定 (rotundine) 布桂嗪(bucinnazine 又名强痛啶 ) 现开发新药： 依那朵林、舒芬太尼等;（一）麻醉性镇痛药：;2、心血管系统： 扩血管，降血压，增高颅內压； 3、平滑肌： 兴奋胃肠、胆道、输尿管平滑肌、奥狄氏、膀胱括约肌；;（一）麻醉性镇痛药：;吗啡受体脑内分布;吗啡受体脑内分布 脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质： 疼痛刺激的传入、痛觉的整合及感受； 边缘系统： 情绪及精神活动。 蓝斑核： 欣快感; 中脑盖前核：缩瞳； 延脑孤束核：镇咳、抑制呼吸、交感张力降低； 极后区、孤束核：胃肠道 活动； 迷走神经背核等部位：胃肠道活动； 回肠及输精管等部位 亦存在吗啡受体。; 阿片受体亚型及功能 已发现8种亚型，介绍清楚的几种： μ1：镇痛、镇静、 欣快感、依赖性； μ2：呼吸抑制，降低胃肠运动； Δ ：镇痛、抑制呼吸、降血压、欣快感； Κ ：镇痛、镇静、缩瞳； Θ ：镇痛、抑制呼吸、降血压、缩瞳、欣快感； Σ ：呼吸兴奋、心率加快、升压、扩瞳、幻觉 ； ;脑啡肽 Nnkephalin 脑内阿片受体的存在，意味着脑内有相应内源性配体存在。继后从脑中分离出两个具有吗啡样活性的五肽物质： 甲硫氨酸脑啡肽 （M-enkephalin） 亮氨酸脑啡肽 （L-enkephalin） 垂体中分离出有： α、Β、γ- 内啡肽 （endorphin）等;痛觉冲动产生;（一）麻醉性镇痛药：;（一）麻醉性镇痛药：;（一）麻醉性镇痛药：;【临床药动学】;【不良反应】;【禁忌症】 ;同类药与吗啡比较;埃托啡： 作用强、毒性小，松弛平滑肌，舌下含服； 曲马朵： 不影响呼吸、心血管、无便秘，久用成瘾； 强痛啶： 作用弱，用于头疼、神经、炎性、外伤痛； 镇痛新： 部分激动剂，升血压、加快心率、可脱毒；;依赖性的治疗;（一）戒毒第一步;1、药物治疗 (1) 阿片受体激动药： 原理：替代药物递减疗法。 用维持时间长、成瘾性较低的阿片μ-受体激动药来部分满足吸毒者的要求，然后将药量逐渐减少，使戒断症状逐渐消失，在两周内可达到平稳脱毒的目的。;(2) 非阿片类受体激动药： 非阿片类药物仅起辅助治疗作用。 可乐定 、洛非西定 成瘾者停药后，蓝斑核放电增加，出现戒断症状。 可乐定 、洛非西定抑制蓝斑核放电，从而减轻戒断症状，故可用于脱毒。; 2．四梯度戒毒方案 (1) 前2?3d给阿片受体激动药； (2) 随后2?3d给部分激动药； (3) 接着一周给予非阿片类药物过渡； (4) 最后给阿片受体拮抗药。;（二）戒毒第二步;（三）戒毒第三步; (二)解热镇痛抗炎药 antipyretic-analgesic and antiinflammatory drugs;（一）非选择性环氧酶抑制药