β受体阻滞剂临床规范应用曹路文件材料.ppt

* β受体阻滞剂临床规范应用 天津市胸科医院 曹路 β受体阻滞剂在心血管疾病中有重要地位 β受体阻滞剂的分类 类型 特点 代表药物 脂溶性 吸收快速、完全；首过效应明显，口服生物利用度低；半衰期短，易通过血脑屏障，发生神经系统副作用；在肝血流量降低时易蓄积（高龄、心衰、肝功能不全） 美托洛尔、普萘洛尔、 水溶性 吸收慢、不完全；在肾脏原形排出，半衰期受肾功能影响；几乎不通过血脑屏障，不受其他肝代谢药物的影响 阿替洛尔、艾司洛尔 水脂双溶性 低首过效应、高吸收率；可通过血脑屏障；肝肾双通道代谢 比索洛尔 常用β受体阻滞剂的药理学分类 药物 ISA 脂溶性 舒张外周血管 I.V. 常用口服剂量 非选择性β受体阻滞剂 吲哚洛尔 ++ 高 10-40mg BID 普萘洛尔 0 高 + 40-180mg BID 索他洛尔 0 低 + 80-320mg BID 选择性β1受体阻滞剂 阿替洛尔 0 低 + 25-100mg QD 比索洛尔 0 中等 2.5-10mg QD 艾司洛尔 0 低 + 仅静脉制剂 美托洛尔 0 高 + 50-100mg QD/BID α1 + β受体阻滞剂 卡维地洛 0 中等 + 3.125-50mg BID 拉贝洛尔 + 低 + 200-800mg BID ISA：Intrinsic Sympathomimetic Activity; i.v.: Intravenous Administration possible β受体阻滞剂的作用机制 核心作用：阻断儿茶酚胺的心脏毒性 降压作用：降低心输出量；减少肾素及血管紧张素II的释放；减少去甲肾上腺素的释放、舒张中心血管 抗缺血作用：通过降低心率、降低心脏收缩力及收缩压以降低心肌耗氧 阻断肾近肾小球旁细胞的β1受体，减少肾素-血管紧张素II-醛固酮的生成 改善左室结构和功能，降低心室大小，提高射血分数 抗心律失常作用：直接心电生理作用（降心率、降低异位起搏点兴奋性、减慢传导并延长房室结不应期）；减低交感神经激动；增强压力反射；避免儿茶酚胺诱导的低血钾 β受体阻滞剂常见副作用 部位 常见副作用表现 心血管系统 心动过缓、房室传导阻滞 四肢发冷、雷诺现象 代谢 低血糖反应 糖、脂代谢紊乱 呼吸系统 支气管痉挛 中枢神经系统 疲乏、头疼、失眠、多梦、幻觉、眩晕、抑郁 消化系统 腹泻、恶心、胃痛、消化不良、便秘 性功能障碍 β受体阻滞剂禁忌症 支气管哮喘 症状性低血压 严重心动过缓、房室传导阻滞 严重失代偿心衰 β受体阻滞剂在急性ST段抬高心肌梗死中的应用 2017 ESC Guidelines for the management of acute myocardial infarction in patients presenting with ST-segment elevation. European Heart Journal (2017) β受体阻滞剂在急性心肌梗死中的应用 Expert consensus document on b-adrenergic receptor blockers. European Heart Journal (2004) β受体阻滞剂在急性心肌梗死合并急性期室性心律失常中的应用 β受体阻滞剂在急性心肌梗死二级预防中的应用 β受体阻滞剂在NSTE-ACS的应用 β受体阻滞剂在NSTE-ACS的应用 β受体阻滞剂在慢性稳定性心绞痛中的应用 β受体阻滞剂在慢性稳定性心绞痛中的应用 如无禁忌证，应作为初始治疗首选药物之一。 心肌缺血面积较大（＞ 10%）且无症状的患者则必须使用β 受体阻滞剂。 特别适用于伴有高血压、既往有心肌梗死病史或左心室功能不全患者。 建议优先使用选择性β1 受体阻滞剂。 用药后要求静息心率降至55 ～ 60 次/ 分，严重心绞痛患者如无心动过缓症状，可降至50 次/ 分。 宜由小剂量开始（即目标剂量的1/4），若患者能够耐受，建议逐渐增加至目标剂量。 给药剂量应个体化，可根据患者症状、心率及血压随时调整药物剂量，撤药或停药过程应渐进缓慢。 β受体阻滞剂在慢性稳定性心绞痛中的应用 β受体阻滞剂在慢性心衰（HFrEF）中的应用 一旦明确诊断，应尽早启用β受体阻滞剂；一旦血流动力学稳定，住院期间就应开始应用，而不必等待患者稳定出院。 NYHA分级IV级患者需稳定后再启用β受体阻滞剂。 2017 Comprehensive Update of the Canadian Cardiovascular Society Guidelines for the Management of Heart Failure. Canadian Journal of Cardiology 33 (2017) β受体阻滞剂在慢性心衰（HFr