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第三节 机体对药物的作用 — 药物代谢动力学;教学目标
理解药物各种转运方式特点
理解药物吸收方式,影响药物分布因素,肝药酶意义,肾在排泄中的作用。
药物消除方式有哪几种?
T1/2、首过消除、坪值等定义。;易化扩散(载体转运)
兼有主动转运(如需载体,有饱和性、竞争抑制现象)和被动转运(如顺浓度梯度,不耗能)的特点。如葡萄糖进入红细胞。
;特点:
需载体、耗能
饱和性
选择性
竞争抑制现象 ;第二节 药物的体内过程;药物代谢动力学 (Pharmacokinetics);常见的给药途径:
胃肠道给药有:口服、舌下及直肠给药
胃肠道外给药:有静脉、皮下、肌肉注射,吸入、皮肤给药等; 消化道给药
口服给药
肠道是主要吸收部位
肠粘膜血管--门静脉--血液
首过消除:P12
;舌下、直肠给药
接触面小,吸收少而不规则
无首过消除作用
皮下或肌肉注射
静脉注射:无吸收过程
吸入给药:吸收挥发性药物或气体
皮肤给药:如硝酸甘油贴皮剂;
排泄
主要的排泄途径
肾排泄:
胆汁排泄
其它排泄途径 ;肾脏的排泄:
大多数药物排泄途径
极性高、水溶性大的药物易通过肾小管排泄。
尿液pH变化与药物排泄
胆汁排泄
;
排泄过程:
肝脏 胆管 肠腔 体外
意义:
1)利于胆道系统感染的治疗
2)药物的肝肠循环:延长药物疗效
;乳汁排泄
药物自乳汁分泌会影响婴儿
肺
饮酒后呼出带有酒味的气体
;血药浓度-时间曲线(药时曲线); ;常用药动学参数及其意义;二、表观分布容积;三、半衰期(t1/2)
常指血浆半衰期,血浆药物浓度下降一半所需的时间,反映药物在体内的消除速度。
一级速率过程的生物半衰期:
t1/2 = 0.693/K
临床意义:
①确定给药间隔时间
②预测连续给药达稳态血药浓度(坪值)的时间。
③预测停药后药物基本消除的时间。;四、清除率(CL);多次给药的血药浓度变化和给药方案;稳态浓度(坪值)
坪浓度的高低与一日总量成正比;
坪浓度高限和低限的波动范围与每次用药量成正比。
3. 其它给药方案;课后总结
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