药动学教材教学稿件.pptVIP

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第三节 机体对药物的作用 — 药物代谢动力学;教学目标 理解药物各种转运方式特点 理解药物吸收方式,影响药物分布因素,肝药酶意义,肾在排泄中的作用。 药物消除方式有哪几种? T1/2、首过消除、坪值等定义。;易化扩散(载体转运) 兼有主动转运(如需载体,有饱和性、竞争抑制现象)和被动转运(如顺浓度梯度,不耗能)的特点。如葡萄糖进入红细胞。 ;特点: 需载体、耗能 饱和性 选择性 竞争抑制现象 ;第二节 药物的体内过程;药物代谢动力学 (Pharmacokinetics);常见的给药途径: 胃肠道给药有:口服、舌下及直肠给药 胃肠道外给药:有静脉、皮下、肌肉注射,吸入、皮肤给药等; 消化道给药 口服给药 肠道是主要吸收部位 肠粘膜血管--门静脉--血液 首过消除:P12 ;舌下、直肠给药 接触面小,吸收少而不规则 无首过消除作用 皮下或肌肉注射 静脉注射:无吸收过程 吸入给药:吸收挥发性药物或气体 皮肤给药:如硝酸甘油贴皮剂; 排泄 主要的排泄途径 肾排泄: 胆汁排泄 其它排泄途径 ;肾脏的排泄: 大多数药物排泄途径 极性高、水溶性大的药物易通过肾小管排泄。 尿液pH变化与药物排泄 胆汁排泄 ; 排泄过程: 肝脏 胆管 肠腔 体外 意义: 1)利于胆道系统感染的治疗 2)药物的肝肠循环:延长药物疗效 ;乳汁排泄 药物自乳汁分泌会影响婴儿 肺 饮酒后呼出带有酒味的气体 ;血药浓度-时间曲线(药时曲线); ;常用药动学参数及其意义;二、表观分布容积;三、半衰期(t1/2) 常指血浆半衰期,血浆药物浓度下降一半所需的时间,反映药物在体内的消除速度。 一级速率过程的生物半衰期: t1/2 = 0.693/K 临床意义: ①确定给药间隔时间 ②预测连续给药达稳态血药浓度(坪值)的时间。 ③预测停药后药物基本消除的时间。;四、清除率(CL);多次给药的血药浓度变化和给药方案;稳态浓度(坪值) 坪浓度的高低与一日总量成正比; 坪浓度高限和低限的波动范围与每次用药量成正比。 3. 其它给药方案;课后总结

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