抗感染药物应用与医院感染2007一一.5.10演示幻灯片.pptVIP

广谱半合成青霉素 氨苄西林：主要是适用于流感杆菌、沙门氏菌、肠球菌及敏感革兰氏阴性杆菌所引起的各种感染，如脑膜炎、伤寒、胆道感染、尿路感染及败血症等，对肠球菌感染和小儿化脓性脑膜炎尤为首选。 广谱半合成青霉素 羧苄西林：的主要适应症为绿脓杆菌、变形杆菌、大肠杆菌、流感杆菌、厌氧菌等所致的各种严重感染，本品对绿脓杆菌、变形杆菌和厌氧菌有抗菌活性是其优点，但是缺点是用量大（每日１０——３０克），不良反应多． 广谱半合成青霉素 呋苄西林；国内首先用于临床, 主要是用于绿脓杆菌感染, 其体外抗菌作用较羧苄西林强5——10倍。也可用于大肠杆菌、变形杆菌属引起的感染。 哌拉西林：抗菌谱较羧苄西林和氨苄西林更广，抗菌作用也更强，可用于对各种革兰氏阴性杆菌感染（如绿脓杆菌、大肠杆菌、产气杆菌、肺炎杆菌及沙雷氏菌等）对厌氧菌感染也有一定疗效。 在青霉素类中，青霉素G仍是多种感染的首选药物，但是由于葡萄球菌的大多菌株产酶（90%以上），对青霉素耐药，因此青霉素目前己不宜作为金黄色葡萄球菌感染的经验治疗，应选苯唑西林。当感染病原菌可能为流感杆菌等革兰氏阴性杆菌时，可选用广谱青霉素类，不能排除绿脓杆菌者可选用哌拉西林。院外呼吸道感染病原菌以肺炎球菌、溶血性链球菌、流感杆菌多，为适宜选用药物，无必要再联合用青霉素。 2.头孢菌素类 具有青霉素类优良属性 广谱、覆盖常见致病菌 耐酶、耐酸 副反应少 头孢菌素类 根据其抗菌作用及药理作用特点分第一、二、三、四代头孢菌素。 （1.）第一代：头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢唑林、头孢噻吩等。对葡萄球菌（包括耐青霉素菌株）、溶血性链球菌、肺炎球菌等革兰氏阳性菌具有良好的抗菌作用、但对耐甲氧西林的葡萄球菌和肠球菌属常呈耐药性。对需氧革兰氏阴性杆菌作用较差，对其产生的B内酰胺酶不稳定 头孢菌素类 均有肾毒性，不能透过血脑屏障进入脑脊液中，或仅微量。 轻症感染可选用头孢拉定或头孢氨苄口服，头孢拉定的注射剂用于中度感染者，严重感染应选用头孢唑林或头孢噻吩。 头孢菌素类 2.）第二代：头孢克洛、头孢呋辛、头孢替安、头孢西丁、头孢孟多等。除对革兰氏阳性球菌具有良好的抗菌作用外，对部分肠杆菌等革兰氏阴性杆菌亦有抗菌活性，但差于第三代，优于第一代头孢菌素。对B内酰胺酶的稳定性增高。肾毒性较第一代头孢菌素为低，且部分透过血脑屏障至脑脊液中，其中头孢西丁对脆弱类杆菌等厌氧菌亦有良好的抗菌活性作用。 头孢菌素类 （3．）第三代：注射品种有头孢噻肟(凯复隆)、头孢曲松(罗氏芬)、头孢地嗪、头孢唑肟、头孢哌酮、头孢他啶。口服品种有头孢克肟、头孢布稀、头孢地尼、氯碳头孢。 头孢菌素类 头孢他啶和头孢哌酮对绿脓杆菌等假单胞菌属作用良好。 头孢地嗪除抗菌作用外，尚具有生物调节作用，对人体免疫功能（细胞免疫）具有增强作用。 由上述特点可见，第三代头孢菌素宜选用于严重革兰氏阴性杆菌感染，对常用抗菌素耐药的多重耐药感染，上述细菌发生的医院内感染，患者多具有免疫功能低下或缺陷的感染。 头孢菌素类 第三代头孢的特点是对需氧菌革兰氏阴性杆菌具有强大的抗菌作用，但对革兰氏阳性菌作用不如第一、二代头孢菌素，对B内酰胺酶大多高度稳定。无明显肾毒性，并可部分透过血脑屏障进入炎症的脑脊液中 头孢菌素类 （4.）第四代：头孢吡肟、头孢匹罗等。第四代与第三代头孢菌素相比，阴沟杆菌、产气杆菌等肠杆菌属、枸橼酸菌属、不动杆菌属等革兰氏阴性杆菌对其耐药菌株减少，对葡萄球菌等革兰氏阳性球菌的作用增强，主要用于多重耐药革兰氏阴性杆菌所致的医院内感染及免疫功能低下者的感染。 ．其他β内酰胺类抗生素 头霉素 氧头孢烯类 碳青烯酶类 β--内酰胺类抑制剂 单环类 头霉素 第二代头孢霉素特点+抗厌氧菌 头孢西丁 头孢美唑 头孢替坦 氧头孢烯类 第三代头孢霉素+抗厌氧菌 拉氧头孢-------出血倾向 氟氧头孢_------血浓度高、未见出血倾向 氨曲南特点 窄谱抗菌对革兰氏阴性杆菌有强大活性 肠杆菌科 革兰氏阴性球菌 对流感杆菌比头孢他啶和头孢噻肟好 对绿脓杆菌与头孢哌酮相仿 碳青霉烯类---亚胺培南 亚胺培南为硫霉素的脒基衍生物，抗菌谱极广，抗菌活性甚强，对G-菌、G+菌、需氧菌和厌氧菌皆有良好的抗菌活性。 嗜麦芽窄食单胞菌、洋葱假单胞对本品耐药。 临床上亚胺培南与等量人类肾去氢肽酶抑制剂西司他丁(泰能)合用可阻断本品在肾脏的代谢，增加尿道原形药物浓度，并消除其单用可能产生的肾毒性。 碳青霉烯类---美罗培南 美罗培南对人类肾去氢肽酶稳定，不需与西司他丁合用。 对葡萄球菌和肠球菌作用稍弱于亚胺培南， 对肠杆菌科细菌、绿脓杆菌等假单胞菌的抗菌活性较亚胺培南更强。 对分支杆菌亦敏感，对厌氧菌的活性与亚胺培南相仿，对β-内酰胺酶稳定。 4．