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[医学]13抗精神病药4

精神分裂症( Schizophrenia ) 第一节 抗 精 神 病 药 精神分裂症可分为两个类型,主要是: Ⅰ型(阳性症状)——幻觉、妄想、思维障碍、行为紊乱等 Ⅱ型(阴性症状)——思维贫乏、情感淡漠、意志缺乏等 对症治疗,而不是对病治疗 多巴胺学说不能解释以下证据: 典型的抗精神病药对阴性症状疗效较差; 非典型的抗精神病药对D2受体亲和力较低,但治疗精神分裂症的阴性症状疗效较好; 精神分裂症病人脑脊液中DA或其代谢产物无增加 (2)镇吐、止呃逆作用       小剂量抑制CTZ的D2样受体       大剂量直接抑制呕吐中枢       不能对抗前庭刺激引起的呕吐  氯丙嗪还可治疗顽固性呃逆    -抑制CTZ旁的呃逆调节中枢 3.对内分泌系统的影响   阻断结节漏斗处的 D2 受体 ① 减少催乳素抑制因子的释放→催乳素分泌↑→ 乳癌禁用 ② 抑制促性腺激素分泌→卵泡刺激素、黄体生成素释放↓; ③ 抑制ACTH释放→ 糖皮质激素↓; ④ 抑制生长激素分泌→ 试用于巨人症治疗 1. 精神分裂症(Ⅰ型) 显著缓解幻觉、妄想、亢进等阳性症状,对冷漠等阴性症状不明显 主要用于I型精神分裂症,尤其急性患者,对II型患者无效甚至加重病情 对其他精神病伴有的阳性症状也有效  不能根治,需长期用药 1.常见不良反应 中枢抑制症状(嗜睡、乏力、淡漠); M受体阻断症状(视力模糊、口干、便秘等); a受体阻断症状(鼻塞、体位性低血压等) 局部刺激性强,静脉注射可致血栓性静脉炎 2.锥体外系反应-长期大量服用氯丙嗪 ① 帕金森综合征,② 静坐不能,  ③ 急性肌张力障碍,④迟发性运动障碍。 前三种反应是因阻断了黑质-纹状体通路的D2受体,使纹状体中DA功能减弱、ACh功能相对增强所致,可用抗胆碱药治疗;  后一种反应可能是因DA受体长期被阻断,受体敏感性增加或反馈性促进突触前膜DA释放增加所致,抗胆碱药可使症状加重,可应用抗DA 药。 奋乃静:  作用缓和、副作用轻,对慢性精神分裂症疗效较好 氟奋乃静、三氟拉嗪:  对行为退缩、情感淡漠等症状有较好疗效;  适用于精神分裂症偏执型和慢性精神分裂症 硫利达嗪:  作用缓和,老年人易耐受 四.其他类  五氟利多(penfluridol):   口服长效抗精神分裂症药    第二节 抗躁狂症药 1、药理作用: 治疗剂量对正常人精神行为无影响 显著控制躁狂症和精神分裂症的躁狂症状; 第三节 抗抑郁药 应用:  主要用于治疗情绪低落、抑郁消极等症状  也可用来治疗焦虑性障碍、强迫性障碍和恐怖症 发病机制-脑内单胺功能降低  常用药物:  三环类抗抑郁药(抑制NA、5-HT再摄取) 单胺氧化酶抑制药  选择性5-HT再摄取抑制药 NA再摄取抑制药 选择性5-HT及NA再摄取抑制药   〔药理作用〕 3.心血管系统 降低血压-抑制a1肾上腺素受体 致心律失常-抑制心肌NE的再摄取, 对心肌有奎尼丁样作用,心血管病患者慎用。 特点: 1)选择性抑制NA的再摄取,用于以脑内NA缺乏为主的抑郁症 2)奏效快,而镇静、抗胆碱和降压作用均比TCAs弱 代表药物:  地昔帕明、马普替林、去甲替林 精神愉快, 精力充沛, 人际关系和谐, 社会适应良好。 药物治疗是治疗抑郁症的首选方法,传统的抗抑郁药物包括单氨氧化酶抑制剂、三环类抗抑郁药、四环类抗抑郁药,但由于不良反应较多在临床使用受到局限,目前治疗最新的用药为选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI类)。 ???? 据资料显示,抗抑郁品种全球销售额已达171亿美元。 近年我国重点城市典型医院神经系统用药金额已达14.20亿元左右,京沪穗三大城市的比重占63.28%,抗抑郁药约占1/5左右。 ???? 目前第三代抗抑郁药物SSRIs为治疗抑郁的首选,临床上主要治疗用药有五种——治疗抑郁症的“五朵金花”,它们分别是美国礼来公司的百优解、葛兰素史克的赛乐特、辉瑞的左洛复、西安杨森的喜普妙以及荷兰苏威制药的兰释。 二、硫杂蒽类(thioxanthenes)  代表药物为氯普噻吨(泰尔登)、氟哌噻吨。  此类药物结构近似于三环类化合物,因此具有较弱的抗抑郁作用,其他药理作用与吩噻嗪类相似。 三、丁酰苯类(butyrophenones)  代表药物为氟哌啶醇、氟哌利多。  特点:抗精神分裂症作用强,锥体外系不良反应最明显,镇静作用相对减弱。  氟哌利多可用于“神经安定镇痛术” 四. 其他类  氯氮平(clozapine) ①与经典抗精神病药作用相似。 ②对难治性精神病和阴性症状均有效。 ③不良反应减少或减轻。 新型抗

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