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- 2018-02-17 发布于河南
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具有大环内酯共同核心结构:
具有大环内酯共同核心结构: 红霉素(erythromycin) 麦迪霉素(medecamycin) 吉他霉素(kitasamycin) 交沙霉素(josamycin) 阿奇霉素 (azithromycin) 罗红霉素(roxithromycin) 克拉霉素(clarithromycin) 乙酰螺旋霉素 (acetylspiramycin) 一、 大环内酯类的共性 历史: 1952年,红霉素发现; 优点:抗G+菌强,口服吸收好,无过敏; 缺点:消化道刺激,诱导耐药性,抗菌谱窄。 70年代,螺旋霉素,麦迪霉素,交沙霉素等发现。 80年代,半合成品种进入临床;对G+、G-均有作用,对衣原体,支原体分枝杆菌等均有作用。 分类: 天 然:1.14元环 如红霉素 2.16元环 如螺旋霉素 半合成:1.14元环 如克拉霉素 2.15元环 如阿奇霉素 3.16元环 如交沙霉素 共同特点: 1.谱窄 2.各药间有不完全交叉耐药性 3.碱性环境活性强 4.不耐酸 5.血药浓度低 6.不易透过血脑屏障 7.胆汁排泄 8.毒性低微 药理作用: 1.G+、G-(部分)和厌氧菌 2.对衣原体、支原体、分枝杆菌均有作用。 3.通常抑菌,高浓度杀菌 耐
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