放射性药物-核医学与核药学教学、学习课件演示幻灯片.pptVIP

第四章 放射性药物 放射性核素标记化合物：它是指在化合物分子中引入可起示踪作用的放射性核素，并保持原有化合物的理化和生物学性质不变的一类化合物。 放射性药物(radio pharma ceuticals)：凡是用于诊断和治疗的放射性核素及其标记化合物。大多数由放射性核素和被标记部分两部分组成，被标记部分可以是化合物、抗生素、血液成分、生化制剂（多肽、激素等）、生物制品（单克隆抗体等），也有一小部分为放射性核素的无机化合物，如Na131I、氯化亚铊（201TlCl）氯化锶（89SrCl）等。 §1.基本概念 一.分 类 1、按照放射性药物的用途分类： （1）离子型放射性药物：该药物以离子形式在体内特定组织器官发生特殊分布而被使用。如113mIn离子能与血浆的输铁蛋白结合，可以作血池扫描；相反99mTcO4-和血浆蛋白结合不紧密，故不能作血池扫描，但它能穿过内皮细胞而适合作脑扫描。 2、按照放射性药物的理化性质分类： （2）胶体型放射性药物：放射性胶体是许多颗粒的混悬液，静脉注入的胶体可作为机体的异物被网状内皮系统的巨噬细胞所吞噬，故放射性胶体是网状内皮系统最好的显像剂。如99mTcO4-植酸钠与血浆中的Ca2+鳌合形成不溶性的胶体作肝显像。 （3）放射性核素标记化合物：其生理、代谢和生物学特性取决于被标记物本身固有的特性。如放射性碘与玫瑰红结合后，则不被甲状腺所吸收，而为肝脏的多角细胞所摄取。 （4）放射性核素标记生物活性物质：如标记核酸、蛋白质、多肽等，广泛用于生命科学研究。 3.其他分类:按放射性核素的物理半衰期、生产来源、剂型及辐射类型等又分成不同的种类。 二、放射性药物的特点 1. 具有放射性 2. 不恒定性 3. 引入量少 4. 计量单位及治疗基础不同 5.辐射自分解 辐射自分解:放射性核素发出的粒子或射线直接作用放射性药物本身，引起其标记化合物结构改变或生物活性丧失，从而导致放射性药物在体内生物学行为改变，这种现象称作辐射自分解。例如，缓解骨转移疼痛的治疗药物153Sm－EDTMP（乙二胺四甲烯磷酸盐），由于辐射自分解，导致骨摄取减少，肝摄取增加，不仅影响了治疗效果，也增加了患者的辐射吸收量。 三、放射性药物的要求 1. 合 适 射 线 类 型 和 能 量 2. 合 适 的 物 理 半 衰 期 3. 生 物 学 指 标 4. 其 他 1、功能性吸收与排泄：组织或器官的某些细胞，能选择性地吸收某种放射性药物，放射性药物在某些组织器官中吸收的数量、速度以及分布情况，可以反映组织或器官功能和形态的改变。如通过测定肾小管上皮细胞对131I-邻碘马尿酸的吸收速度来测定肾功能。也可以利用该机制达到疾病治疗。 四、放射性药物的摄取机制 2、运转及参与代谢：某些药物被吸收后，参与的细胞有关代谢。如131I由于参与甲状腺素的合成而浓聚于甲状腺；59Fe参与血红蛋白合成而浓集于骨髓；75Se可被胰腺吸收与利用；18F-FDG参与脑的能量代谢等。 3、 离子交换作用：99mTC-焦磷酸盐用于骨显像，是因为焦磷酸盐能与骨中PO3-4交换，实现浓聚而进行显像的。 一、放射性核素的生产来源 1、反应堆生产 99Mo、125I、131I、 32P、14C、3H 等 2、加速器生产 11C、15O、13N等 3、放射性核素发 生器生产 放射性核素发生器：是一种从长半衰期放射性核素(母体)中分离得到短半衰期的衰变产物(子体)的一种装置，俗称母牛(cow)。由于母体和子体之间半衰期的差别，这种分离可以以一定的时间间隔反复多次地进行，直至母体衰变完，就好象母牛可以每天按时挤奶一样。最常用的是99Mo-99mTc及113Sn-113mIn两种发生器。 目前应用最广泛的核素发生器: 99Mo-99mTc与113Sn-113mIn两种。 “理想的”医用放射性核素发生器条件 1、母体核素应有足够长的半衰期 2、子体核素具有较短的半衰期 3、子体核素具有活泼的化学性质 4、发生器的结构简单，操作简便 5、无菌、无热源、符合国家标准。 二、配体的合成 ① 剂量低，无毒副作用； ② 能提供至少一个功能团，以便于标记； ③ 标记产品稳定性好； ④ 易于制成药盒。