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- 2018-02-23 发布于天津
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吉西他滨(健择)的临床应用
健择(GEM)的药理
[作用机理] 细胞
脱氧胞嘧啶核苷类似物 脱氧胞嘧啶核苷激酶
二磷酸核苷(dFdCDP) 三磷酸核苷(dFdCTP)
抑制核苷酸还原酶 与dCTP竞争DNA
dCTP减少 影响DNA合成
[实验研究]
为CCSA药物,作用于S期,阻止从G1 S期
半衰期32~94min
极少与血浆蛋白结合,可忽略
体内代谢为无活性的双氟脱氧尿苷,99%经尿排泄
[不良反应]
骨髓抑制:剂量限制性毒性,主要为血小板减少,多为Ⅰ~Ⅱ度。
胃肠道反应:1/3出现恶心呕吐,20%需要药物治疗。
肝功能:50%有一过性转氨酶升高。
肾功能:轻度蛋白尿、血尿。
皮肤反应:25%可有皮疹,10%有皮肤瘙痒,一过性。
其他:流感样综合症(22%),呼吸困难(18%),呼吸窘迫综合症(0.05%),周围或
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