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新研发的除草剂及其合成和建议开发的除草剂品种 上海市农药研究所 张一宾 2012.3 目 次 Ⅰ. 当今全球的除草剂市场特点。 Ⅱ. 近年新研发的除草剂品种及其合成 Ⅲ. 建议开发的除草剂品种 Ⅳ. 结 语 Ⅰ. 当今全球除草剂市场的特点 1. 30余年来除草剂市场一直独占鳌头，在三大类农药列首位 1960年占全部农药市场的20% 1970年占全部农药市场的35% 1980年占全部农药市场的41% 1990年占全部农药市场的44% 20世纪19年代起一直占全球农药市场的46%~50% 2. 在全球上亿美元的大宗农药品种中，除草剂也一直位居第一 2003年30个，占上亿品种46.4% 2004年39个，占46.99% 2007年44个，占44.90% 2009年49个，占41.88% 在2009年，49个上亿美元大宗除草剂品种的 销售额占除草剂市场的70%左右。 3. 从结构或作用机理看除草剂特点 从结构或作用机制分除草剂共分19类，有225个上市品种。 其中以氨基酸类所占市场最大，内尤以草 甘膦占绝对优势，约占除草剂的1/3左右。 在19类除草剂中以磺酰脲类品种最多，为 31个。 以作用机理分，则以乙酰乳酸合成酶（ALSs）抑制剂占绝对地位，共达50个，占整个除草剂品种的22.2%。 4. 转基因作物的崛起促进了除草剂市场的发展 草甘膦的崛起便是一例证。除了草甘膦外越来越多的抗除草剂转基因作物推向市场，也推动了这些除草剂的发展。它们包括草铵膦、2,4-滴、麦草畏、溴苯腈、磺酰脲类和咪唑啉酮类。 同时，抗除草剂转基因作物的品种也越来越广泛，除了玉米、大豆外，还有甜菜、苜蓿、小麦、花生、烟草、马铃薯、向日葵、番茄、洋葱、胡萝卜、菠菜、南瓜、番木瓜、葡萄、水稻、甘蓝、高果、油菜、大麦等众多作物。 5. 灭生性除草剂迅速发展 抗除草剂转基因作物的发展推动了灭生性除草剂的市场。 同时，耕种制度的改变及种植结构的变化也推进了灭生性除草剂的市场。 单就草甘膦、草铵膦、百草枯、敌草快、环嗪酮此5个品种的销售额即达63.45亿美元，占除草剂市场的36%强。 6.手性拆分的除草剂越来越受到关注。 如酰胺类（异丙甲草胺、二甲吩苯胺）和芳氧苯氧丙酸类等。 7. 在三大类农药中，对除草剂的作用机理研究得最为透彻，开发的新品种也最多。 Ⅱ. 近年研发的新除草剂品种及其合成 以下专门介绍近年国外研发的新除草剂品种及其合成方法。 这些品种均在专利期内，在此介绍一是可以了解围外研究近况，二是可以开发其中间体。 Ⅲ. 建议开发的除草剂品种 1. 品种选择的原则 在国际上具有相当市场的品种。 估计有发展前景的品种。 特殊用途或新作用机制的品种。 增长迅速的品种。 以下就此四方面从已过专利和即将过专利 二个角度进行介绍。 Ⅳ. 结 语 以上对全球除草剂市场特点作了简单的介绍外，还介绍了有关除草剂品种 在这些品种中，最新开发品种9个，内各类杂环化合物为8个，占绝对优势。它们的结构包括哒嗪类、哒嗪二酮类、三嗪类、三唑酮类、环己二酮类、哒嗪并咪唑类、异噁唑烷类、吡唑类。 另外还有有机膦类，即草铵膦的光活性物。 它们的作用机理也各有不同。有的尚未明确。 介绍这些品种旨在了解目前世界除草剂开发情况，並这些除草剂的中间体的开发亦可考虑。 文中还介绍了14个建议开发的品种。此为本人愚见，仅供参考。 目前我国共登记了87个除草剂原药品种，此不包括国外公司登记品种，並且将它们的酯类，光活性物归为一个品种。较之目前国外上市的255个除草剂品种，仅为38%，差距甚大。 为此，认为在我国除草剂依然有很大的发展市场，还有不少品种可去开发。 谢 谢！ （9）metazosulfuron 此除草剂系由日本日产化学公司开发。代号NC- 620。2005年申请专利。其为磺酰脲类水田用除草 剂，对禾本科和阔叶杂草均十分有效。此为该公司 继1990年开发吡嘧磺隆。1995年开发氯吡嘧磺隆后 第三个上市的磺酰脲类除草剂。 该除草剂合成方法如下： 2. 已过专利的除草剂品种 （1）双氟磺草胺（flumetsulam） 陶农科公司开发的苗后除草剂，主要用于小麦和 玉米等作物防除阔叶杂草等用量3~10克/公顷。2000 年上市，2008年5月24日专利到期。其2003年销售额 0.65亿美元，2005年1.10亿美元，2007年1.30亿美 元，2009年1.98亿美元。 该除草剂是近年未稳步上升的品