[医学]第四章药物的分布20101021.pptVIP

* * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * 四、从消化管向淋巴液的转运 药物通过消化道上皮细胞被吸收后，绝大部分直接进入血液循环，只有很少一部分经淋巴转运 小肠具有选择性将脂肪转运至淋巴系统的功能 脂溶性药物取决于与乳糜微粒的亲和性； 水溶性药物取决于分子大小 * 第四节 脑内分布 血脑屏障(blood-brain barrier) 脑毛细血管内皮细胞被一层神经胶质细胞包围，细胞间联接致密，细胞间隙极少，形成连续性无膜孔的毛细血管壁。 这种较厚的脂质屏障能够有效地阻挡水溶性和极性药物透入脑组织。 * 血脑屏障(BBB)的组成 1、血液-脑组织屏障 2、血液-脑脊液屏障 3、脑脊液-脑组织屏障 * 二、脑脊液 (cerebrospinal fluid) CSF由各脑室内脉络丛分泌产生，分布于脑和脊髓表面，经蛛网膜返回至血液。 CSF中蛋白质含量比血浆少的多，其他成分差别不大 * 三、从血液向中枢神经系统转运 转运机制主要为被动扩散，转运速度取决于药物在pH7.4时的油/水分配系数和解离常数。 脂溶性药物分子能被动吸收入脑，而水溶性及大分子药物均不易透过BBB而难以入脑 * * 四、提高药物脑内分布的策略 亲脂性的