[医药卫生]缓控释与靶向制剂.pptVIP

第十六章 缓释与控释制剂 一、概述 定义 缓释制剂：用药后能在较长时间内持续释放药物以达到长效作用的制剂。 控释制剂：药物能在预定的时间内自动以预定速度释放，使血药浓度长时间恒定维持在有效浓度范围的制剂。 迟释制剂：包括胃滞留、小肠迟释和结肠迟释的制剂。 特点 减少给药次数 血药浓度平稳，避免峰谷现象，降低毒副作用 减少用药总剂量 类型 骨架型：亲水凝胶、小丸、微球等 膜控型：微孔膜包衣片（小丸）、微囊、包衣微球、肠溶胶囊等 渗透泵型：渗透泵片（胶囊）等 脉冲式或自调式 植入型 常用辅料（除赋形剂、附加剂外） 阻滞剂：疏水性强的脂肪类或蜡类（溶蚀性骨架、缓释包衣），肠溶材料（包衣阻滞） 骨架材料：疏水性骨架（脂肪、蜡类）、亲水凝胶骨架（MC、CMC-Na、HPMC、PVP等）、不溶性骨架（EC、丙烯酸树脂等） 包衣材料： 增稠剂： 二、缓释、控释的原理和方法 （一）溶出 Noyes-Whitney 方程 制成溶解度小的盐或酯 与高分子化合物生成难溶性盐 控制药物粒子大小 （二）扩散 1. 通过包衣膜扩散 （1）水不溶性膜 Fick定律 （2）含水性孔道的膜 2. 通过聚合物骨架扩散 Higuchi方程 包衣 制成微囊 制成不溶性骨架片剂 增加粘度以降低扩散速率 制成乳剂 植入剂 三、缓释、控释制剂的设计 （一）影响口服缓释、控释制剂设计的因素 1. 药物的性质 解离度