浸出制剂与中药制剂.docVIP

第八章 浸出制剂与中药制剂 第一节 浸出原理 浸出制剂（见教材图41）系指用适当的溶剂和方法，从药材中浸出有效成分所制成的供内服或外用的药物制剂。 浸出制剂具有原药材各浸出成分的综合疗效，作用缓和持久，毒性作用较低。与原材料相比，提高了有效成分的浓度，减少了用量，便于服用。但在贮存过程中易产生沉淀、变质，影响外观和药效。特别是水性浸出制剂，更易发生这种变化。 浸出制剂的类型主要有： （1）水浸出制剂。在一定加热条件下，药材用水浸出而制成的制剂，如汤剂、中药合剂。 （2）含醇浸出制剂。在一定条件下用适当浓度的乙醇或酒浸出的制剂，如酊剂、酒剂、流浸膏剂、浸膏剂。有些流浸膏虽是用水浸出的，但制成品中一般加有适量乙醇。 （3）含糖浸出制剂。一般系在水浸出剂型的基础上，经浓缩等处理后，加入适量蔗糖或其他赋形剂制成。如内服膏剂（膏滋）、颗粒剂等。 （4）精制浸出制剂。用适当溶剂浸出后，将浸出液经过适当处理后而制成的制剂。如由中药材提取的有效部位制得的注射剂、片剂、气雾剂等。 【相关链接】中药制剂的改革 一、4-2）。 1．．．．D、Ft值将失去作用，浸出过程也就终止。因此，用新鲜溶剂或浸出液置换药材粉粒周围的浓浸出液，以提高浸出推动力是保证浸出顺利进行的关键。 二、．Ficks第一扩散公式可以看出，药材粉碎得越细，其扩散面积F越大，浸出效果越好。但实践证明，粉碎需要有适当的限度，粉碎过细常致大量细胞破裂，细胞内不溶性高分子物质被大量洗出，增加成品的杂质，增大浸出液的黏度而影响扩散速度，并造成过滤困难。当用渗漉法时，粉粒过细溶剂流通阻力增大，甚至会引起堵塞。 2．；．．．．．、9%～16、、2～33～524h，滤过即得。 浸渍法适用于带黏性的药材、无组织结构的药材、新鲜及易于膨胀的药材的浸取，尤其适用于有效成分遇热易挥发或易破坏的药材。但操作时间较长，浸出溶剂用量较大，且往往浸出效率差，有效成分不易完全浸出。故不适用于贵重药材和有效成分含量低的药材浸取以及浓度较高的制剂的制备。 3．渗漉法 渗漉法将药材粉末装于渗漉器（见教材图43）内，浸出溶剂从渗漉器上部添加，溶剂渗过药材层往下流动过程中浸出的方法。当溶媒渗过药粉时，由于浸液比重大而向下移动，上层的溶剂或稀浸液置换其位置，形成了良好的浓度差，使扩散能较好地自然进行。故浸出效果优于浸渍法，而且也省略了浸液分离的时间和操作。 该法适用于有毒药材、有效成分含量较低或贵重药材的浸出，以及高浓度浸出制剂的制备。但渗漉法对药材粗细及工艺技术要求较高，掌握不好会影响浸出效果。一般的渗漉工艺如下（见教材图44）1000 g药粉约用600～800 ml15min至6h即可。 （3）装器。取适量脱脂棉，用浸出液润湿后，轻轻垫铺在渗漉器的底部，然后将已润湿膨胀的药粉分次装入渗漉器内，每次投入后均匀压平。装完后，用滤纸或纱布将上面覆盖，并放入一些洁净的玻璃珠或小石块等重物，以防止加溶剂时药粉浮起。 （4）排气。先打开渗漉器下部浸出液出口的活塞，从上部加入溶剂尽量排除药材间隙的空气，待气体排尽漉液自出口流出时，关闭活塞，并加溶剂至高出药粉面数厘米，加盖放置浸渍24～48h1000 g药材时流出1～3 ml/min3～5 ml/min2～34-5），反复浸出多次的回流法，适用于药材中有效成分在溶剂中不溶解或药材质地坚硬不易浸出时，为了能用少量溶剂，力求在大量药材中充分浸出其有效成分，可采用此法。该法加热浸出时，热溶剂能连续进入浸出器与药材接触浸出，使浸出过程始终保持着固液两相最大的浓度梯度。 四、4-6）4-7）4-8）、4-9）。根据物料性质不同可采用不同材质，如铜锅、铜制镀锡的锅、铝锅、搪瓷锅或衬搪玻璃的金属蒸发锅等。 （2）减压蒸发。指在密闭的蒸发器中，通过抽真空以降低其内部的压力，使溶液沸点降低的操作。由于溶液的沸点降低，能防止和减少热敏性物料分解，蒸发效率高，故适用于有效成分不耐热的浸出液的蒸发。 减压蒸发其操作方法及常用器械与减压蒸馏相同。 先开启真空泵将内部部分空气抽出后，将浸出液自进口吸入，继续抽至压力降至最低时，徐徐开启蒸汽进口，放入适量高压蒸汽于夹层内，以保持锅内液体适度沸腾为度。放入蒸汽的同时应开启废气口以放出不凝气体排尽，废气口有蒸汽外逸时，将废气口关闭，排水口关小以能保持其继续排水。被蒸发液体的蒸汽经隔沫装置与液沫分开，进入冷凝器并冷凝，然后流入收集器中。蒸发完毕后先关闭真空泵，开启放气阀，或收集器左上方阀门放入空气后，浓缩液即可自浓缩液出口放出。 【相关链接】减压蒸馏 （3）薄膜蒸发。指使液体形成薄膜状态而快速进行蒸发的操作。薄膜蒸发具有极大的气化表面，热的传播快而均匀，没有液体静压的影响，药液蒸发温度低、时间短、蒸发速率快，能较好地避免药物的过热现象，故适用于热敏性物料的处理