天然药物化学发展的历史性变迁-北京大学学报(医学版).PDFVIP

北 京 大 学 学 报 （ 医 学 版 ） PQR’)S QT UAVCW RCXA’YC?Z（[A)S?[ YJCAJAY ）! XF5O %*! FO ! T7IO .##/ ·( · ·专家笔谈 · 天然药物化学发展的历史性变迁 杨秀伟! （北京大学药学院，北京! ###$% ） ［关键词］天然药物 化学；天然药物 历史；光谱分析；天然药物 分离和提纯 ［中图分类号］ ’(%! ! ［文献标识码］)! ! ［文章编号］*+ ,*+-（.##/ ）#,###(,#% ! ! 生物与环境的相互作用造就了生态系统的平 啡；$D 年发现蔗糖和酒石酸的光学活性；$.# 年 衡。自然选择成为生物进化的动力。人与自然环境 从金鸡纳树皮中分离奎宁（E390907 ）；$.* 年从血液 的和谐统一，古人称为“天人合一”，这个“统一”也 中分离氯化血红素（7690 ）；$.$ 年从烟草中分离 造就人体内的阴阳统一。这两个“统一”一旦失衡， 烟碱（09:F2907 ）；$%. 年从人参中分离胡萝 卜素 人就要生病。中药和天然药物的作用机制之一就是 （ :14F2707 ）；$$D 年从麻黄中分离麻黄碱（7B78, 纠正“失衡”，恢复“平衡”或达成新的“平衡”。在 4907 ）；(# 年获得结晶性肾上腺素（1847015907 ）； 这些过程中，生命对生命、生命对非生命的适应起到 (# 年发现维生素G （F4=H1090 ）；(.$ 年发现青霉 了非常积极的重要作用。植物病虫害、动物疾病和 素（ B709:95590 ）等。吐根碱（7672907 ）、士的宁（;24=:, 人类疾病等使人们自觉和不自觉地采取某些手段恢 0907 ）、秋水仙碱（:F5:9:907 ）、小檗碱（I74I74907 ）、阿 复这些不正常的状态，药物是其中的手段之一。远 托品（124FB907 ）、可卡因（:F:1907 ）等生物碱也是在 古时代，人类就从自然界寻找被称为“药”的一类物 ( 世纪发现的。早在公元.$ 年至%/ 年，晋代葛 质。这种来自天然的“物质”被称之为“天然药物” 洪就总结了“炼丹术”，写出“抱 卜子”，实为天然药 （0123415 6789:907; ），并流传下来，无论哪个民族至 物化学的奠基人。 今还有不少仍在使用。这些天然药物包括来自植物 ( 世纪末，天然药物化学学科开始真正形成。 的，如阿片、人参、大黄等；来自动物的，如牛黄、鹿 当化学家从神话世界向现代科学飞跃之时，从天然 茸、蟾酥、海马等；来自人类的，如紫河车等；来自矿 获得的提取物的真正特性唤起科学家们的好奇心， 物的，如石膏、朱砂、雄黄等。诞生在古代埃及文化 他们开始分离、纯化和最终分析生活细胞中产生的 中的生药利用，传入希腊、阿拉伯文化中，嗣后纳入 化合物。天然化合物的分离极大地促进了纯化技术 欧洲的近代医药学；诞生在中国和印度的自成体系 的飞跃发展，这些纯化技术使微量物质的分离成为 的传统医药学发展到今天，其药物都属天然药物领 可能。结构确定是在结合反应模式和元素分析及降 域，生命体的内源性活性物质也属于天然药物领域。 解到已知结构小碎片的条件下进行的。这些较早的 研究天然药物中的化学物质及其问题的一门学科， 工作带来了许多新的、有价值的反应和重排的发现。 称为天然药物化学（0123415 6789:907; :769;24= ）。 碎片结构的确定常常是通过精细的化学合成来完成 公元前，尼罗河（957 ）、底格