[理学]第十六章 镇痛药.ppt

机制 (1)吗啡扩张外周血管,减低外周阻力，减轻心脏前、后负荷，消除肺水肿 (2)降低呼吸中枢对CO2的敏感性，减弱过度的反射性呼吸兴奋，缓解急促浅表的呼吸 (3)中枢镇静作用利于消除紧张焦虑情绪。（休克、昏迷、严重肺部疾患、痰液过多者禁用） 3 止泻：急、慢性消耗性腹泻 阿片酊及复方樟脑酊常用 1 副作用：眩晕，恶心，呕吐，便秘，排尿困难 胆绞痛，呼吸抑制，体位性低血压。 2 耐受和成瘾（依赖性产生与?受体直接相关）。 3 急性中毒：昏迷、深度呼吸抑制、瞳孔极度缩小（激动动眼神经缩瞳核）。呼吸麻痹是主要致死原因。 解救：用含吸氧、静脉注射纳络酮、使用中枢兴奋药尼可刹米等。 六、[不良反应] 分娩止痛，哺乳妇女止痛； 新生儿和婴儿； 支气管哮喘和肺心病； 颅内压增高及肝功能严重减退者。 七、[禁忌症] 可待因(Codeine) 又称甲基吗啡。 作用特点：(1)在体内可以转变为吗啡；(2)镇痛作用为吗啡的1/12，镇咳作用为1/4，持续时间与吗啡相似；(3)镇静作用不明显；(4)欣快症及成瘾性也弱于吗啡；(5)呼吸抑制轻微，无明显便秘、尿潴留及体位性低血压的副作用；(6) 用于中等程度的镇痛和严重干咳。 二、人工合成类 哌替啶(pethidine) 又名度冷丁(dolantin)。是临床常用的人工合成镇痛药。 [体内过程] 吸收：口服易吸收，常注射给药。 代谢：肝脏内代谢为哌替啶酸和去甲哌替啶，后者有中枢兴奋作用。 排泄：主经肾脏 血浆蛋白结合率：60% 半衰期：3小时 哌替啶(pethidine) [药理作用] 主要激动?型阿片受体，药理作用基本与吗啡相同。 1. 中枢神经系统：镇痛效价强度为吗啡的1/7～1/10，有镇静作用和欣快感，持续时间短；成瘾性轻，产生也较慢。大剂量有时产生兴奋，系去甲哌替啶所致。 2.抑制呼吸 3.平滑肌：可提高胃肠平滑肌及括约肌的张力，但作用弱而短暂，不引起便秘，也无止泻作用。治疗量对支气管平滑肌无影响；不对抗催产素的作用，不延缓产程。 4. 心血管系统：治疗量可致体位性低血压。由于抑制呼吸，可导致颅内压升高。 哌替啶(pethidine) [临床应用] 1. 镇痛：各种剧痛。分娩止痛(分娩前2h禁用)。内脏绞痛（须配伍解痉药）。镇痛作用弱于吗啡，但成瘾性也比吗啡轻，产生较慢，是目前最常用的镇痛药。 2. 心源性哮喘：用于代替吗啡。 3. 麻醉前给药：消除患者手术前的紧张、恐惧情绪，减少麻醉药的用量。缺点为呼吸抑制、低血压。 4. 人工冬眠：常与氯丙嗪、异丙嗪等组成冬眠合剂，用于冬眠疗法。 哌替啶(pethidine) [不良反应] 1. 副反应：眩晕、出汗、口干、恶心、呕吐、心悸及因体位性低血压而晕厥等，大剂量致呼吸抑制。 2. 耐受性及成瘾性比吗啡轻，久用也可成瘾。 3. 偶致震颤、瞳孔散大、肌肉痉挛、反射亢进、兴奋甚至惊厥，然后转入抑制。中毒时纳洛酮能解救其呼吸抑制作用，但不能对抗其中枢兴奋症状，反可加重。 4. 急性中毒 昏迷、呼吸抑制。 禁忌症同吗啡。 其它人工合成镇痛药 美沙酮：激动μ受体，镇痛强度与吗啡相当，戒断症状轻，用于各种剧痛及吗啡、海洛因成瘾的脱毒治疗。 芬太尼及其同系物：镇痛作用强于吗啡，主要用于麻醉辅助用药和静脉复合麻醉等，也可用于剧痛 二氢埃托啡：激动μ受体，镇痛效力为吗啡的500～1000倍，用于一般镇痛药无效的慢性顽固性疼痛和晚期癌症疼痛。 曲马朵：激动μ受体，抑制NE和5-HT再摄取，适用于中度以上的慢性疼痛，长期用药可成瘾。 布桂嗪：又名强痛定，阿片受体激动剂，镇痛效力为吗啡的1/3，用于轻、中度疼痛，有成瘾性。 第三节 阿片受体部分激动剂 喷他佐辛(pentazocine) 又名镇痛新。为阿片受体的激动－拮抗剂，又称部分激动剂，可以激动?受体，同时有弱?受体拮抗和部分激动作用。 喷他佐辛(pentazocine) [药理作用] 与吗啡相似， 镇痛：吗啡的1/3， 呼吸抑制：吗啡的1/2(剂量超过30mg时，呼吸抑制不再加重)。 成瘾性小，戒断症状轻。属非麻醉药品的管理范围。 减弱吗啡的镇痛作用，对吗啡产生耐受性的患者，可促进戒断症状的产生。对心血管系统不同于吗啡，大剂量可增加心率，升高血压。 主要用于慢性疼痛、产科止痛。 精神症状：剂量过大引起烦躁、幻觉、恶梦等，纳洛酮对抗 第四节 其他镇痛药 镇痛机制与阿片受体无关，镇痛作用较弱，无依赖性，为非依赖性镇痛药。 延胡索乙素及罗通定 特点： 1.镇痛作用较弱，对慢性钝痛和内脏绞痛效果好，对创伤、手术后疼痛、晚期癌症的止痛效果差。 2.用于胃肠、肝胆等内科疾病所引起的钝痛，也可用于头痛、痛经及分娩止痛等。 3.镇静、催眠及中枢性肌松作用 可用于暂时性失眠 第五节 阿片