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【精品PPT】各类抗菌药物临床合理应用课件
喹诺酮类药物作用特点 抗菌谱广:除对G—杆菌有强大作用外,尚对部分G+菌、军团菌、衣原体、支原体、分枝杆菌有较好抗菌活性,属杀菌剂。 体内分布广:其蛋白结合率低,能渗透入各组织和体液中,细胞内浓度高,生物利用度高。适用于临床各部位的感染。 多数药物既能口服,又能静脉注射,可用于序贯疗法。 血浆消除半减期较长,有后效作用,属浓度依赖型抗菌药物,每日仅需给药1~2次,使用方便。 喹诺酮: 安全性与耐受性 皮肤: 光毒, 潮红 (LOM, SPX) 跟腱: 跟腱炎/跟腱撕裂 (all) CNS=central nervous system GAT=gatifloxacin, GRX=grepafloxacin, LOM=lomefloxacin, LVX=levofloxacin, OFX=ofloxacin, SPX=sparfloxacin, TVA=trovafloxacin Breen J, et al. J Respir Dis. 1999;20(suppl 11):S70-S76. CNS: 眩晕 (TVA 11%, GAT 3%),失眠 (OFX),中风 (LOM),头痛 (GAT 4%) Heart: QT间期延长 (SPX, GRX) 胃肠道: 恶心 (GAT 8%, LVX 1.3%), 腹泻 (GAT 4%) 用药注意事项 不宜用于孕妇、哺乳期妇女。 不宜常规用于16岁以下小儿各种感染。 不宜用于中枢神经系统疾病患者,尤其有癫痫史者。 避免与茶碱类、咖啡因和口服抗凝药(华法令)等药同用。 不宜与阿的平和H2受体阻滞剂同用。 不宜与制酸剂同用。 喹诺酮类与第二、三代头孢菌素比较 适应症 轻、中、重感染 中、重度感染 耐药性 较易,尤以铜绿 不易(铜绿除外) 血药浓度 <10mg/L 数10-100mg/L以上 抗生素后效应 有 对G-无 细胞内杀菌 易进入 不易 前列腺 易进 不易 炎性CSF 进入少 达有效水平 禁忌 儿、孕、神经系疾病 无 给药方式 浓度依赖 时间依赖 大环内酯类 大环内酯类抗生素是一类具有12~16碳内酯环共同代学结构的抗菌药。该类药物作用于细菌50S核糖体亚单位,通过阻断转肽作用和mRNA位移而抑制细菌蛋白质的合成,为快速抑菌剂。天然品种是一类难溶于水的硷性药物。 大环内酯类药物 本类药物新品种有阿齐、克拉、罗红、地红、氟红、罗地、米欧卡霉素等。新品种优点: ①口服吸收完全,不受胃酸影响; ②血药及组织浓度增高; ③半衰期长; ④主要抗G+菌加强,也对支原体、衣原体、非结核分枝杆菌和弓形体等作用增强; ⑤副作用小。 新大环内酯类药物比较 大环内酯类抗生素特点 天然品种 半合成衍化物 抗菌谱 G+球菌、军团菌、弯曲杆菌、衣原体、支原体、部分厌O2菌 保留天然品种抗菌谱,使抗菌活性增强 酸碱度 对胃酸不稳定,PH<4时抗菌活性降低 对胃酸稳定,不易被胃酸破坏 组织浓度与血浓度 组织浓度高,血浓度低 同左,血浓度比天然品种高 细胞内外浓度比 6.6 16~79 半衰期 短 半衰期长(除罗他霉素外) 不良反应 常见 少见、轻 抗生素后效应 短 长 新大环内酯类药物对不同病原体的选用(按作用强度排列) G +菌:克拉最强,其他均可 流感嗜血杆菌:阿齐、克拉 卡地莫拉菌:阿齐 淋球菌:阿齐 肠杆菌、沙门菌、志贺菌:阿齐最有效,但不常用 空肠弯曲菌、幽门螺杆菌:阿齐、地红 嗜军团菌:克拉、米欧卡、罗他 厌氧菌:罗他、克拉 支原体:队齐、克拉 衣原体:克拉、罗红 脲原体:克拉、米欧卡、阿齐、罗红 乌分枝杆菌:克拉、阿齐、罗红 弓形体:克拉(+乙胺嘧啶)、阿齐 包柔螺旋体:克拉、阿齐、地红、罗红 莱姆氏病:阿齐 感染性疾病: 细菌性血管瘤病:消除皮损 L型细菌感染 巴西紫癜热 猫抓病 立克次氏体感染 结核
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