2011药剂学考前要点择要.docVIP

把粉碎前粒度D与粉碎后粒度d之比称为粉碎度。　　2）粉碎的意义　　①细粉有利于固体药物的溶解和吸收，可以提高难溶性药物的生物利用度；　　②细粉有利于固体制剂中各成分的混合均匀，混合均匀程度与各成分的粒径有关；　　③有利于提高固体药物在液体、半固体、气体中的分散性，提高制剂质量与药效；　　④有助于从天然药物中提取有效成分等。A.球磨机：既可进行干法粉碎也可进行湿法粉碎；既可粉碎毒剧药品、贵重药品、吸湿性或刺激性强的药品，也可对易氧化药品在充入惰性气体条件下进行粉碎，还可以在无菌条件下粉碎眼用、注射用药物；对结晶性药物、硬而脆的药物来说，球磨机的粉碎效果尤佳，一般均能获得可过200目筛的极细粉　C.气流式粉碎机：亦称为流能磨，它的粉碎动力来源于高速气流，常用于物料的超微粉碎，因而具有“微粉机”之称。由于粉碎过程中高压气流（170～2070kPa）膨胀吸热，产生明显的冷却效应，可以抵消粉碎产生的热量，故适于抗生素、酶、低熔点及不耐热物料的粉碎。6）固体粉末分级　　为了便于区别固体粉末的大小，固体粉末分为如下六个等级：　　最粗粉：指能全部通过一号筛，但混有能通过三号筛不超过20%的粉末；　　粗粉：指能全部通过二号筛，但混有能通过四号筛不超过40%的粉末；　　中粉：指能全部通过四号筛，但混有能通过五号筛不超过60%的粉末；　　细粉：指能全部通过五号筛，并含能通过六号筛不少于95%的粉末；　　最细粉：指能全部通过六号筛，并含能通过七号筛不少于95%的粉末；　　极细粉：指能全部通过八号筛，并含能通过九号筛不少于95%的粉末。　对于含有剧毒药品、贵重药品或各组分混合比例相差悬殊的情况应采用“等量递增”的原则进行混合。　　（2）影响混合效果的因素及防止混合不匀的措施　　①组分的比例：数量差异悬殊、组分比例相差过大时，应该采用等量递加混合法（又称配研法）混合。 　　②组分的密度：若密度差异较大时，应将密度小（质轻）者先放入混合容器中，再放人密度大（质重）者　　③组分的吸附性与带电性：应将量大且不易吸附的药粉或辅料垫底，量少且易吸附者后加入。因混合摩擦而带电的粉末常阻碍均匀混合，通常可加少量表面活性剂克服，也有人用润滑剂作抗静电剂，如阿司匹林粉中加0.25%～0.5%的硬脂酸镁具有抗静电作用。　　④含液体或易吸湿性的组分：如处方中有液体组分时，可用处方中其他组分吸收该液体，若液体组分量太多，宜用吸收剂吸收至不显润湿为止，常用吸收剂有磷酸钙、白陶土、蔗糖和葡萄糖等。　　若有易吸湿性组分，则应针对吸湿原因加以解决：A.如含结晶水（会因研磨放出结晶水引起湿润），则可用等摩尔无水物代替；B.若是吸湿性很强的药物（如胃蛋白酶等），则可在低于其临界相对湿度条件下迅速混合，并密封防潮包装；C.若组分因混合引起吸湿，则不应混合，可分别包装。　　⑤含可形成低共熔混合物的组分：将二种或二种以上药物按一定比例混合时，在室温条件下，出现的润湿与液化现象，称作低共熔现象。　　（4）分剂量 　　将混合均匀的散剂，按重量要求分成等重份数的过程叫分剂量。　　常用方法有：目测法、重量法、容量法三种。测定CRH有如下意义：　　①CRH值可作为药物吸湿性指标，一般CRH愈大，愈不易吸湿；　　②控制生产、贮藏的环境条件，应将生产以及贮藏环境的相对湿度控制在药物CRH值以下以防止吸湿；　　③为选择防湿性辅料提供参考，一般应选择CRH值大的物料作辅料。（2）物料中水分的性质 　　①平衡水与自由水：　　平衡水系指在一定空气状态下，物料表面产生的水蒸气压与空气中水蒸气分压相等时，物料中所含的水分称平衡水，是干燥除不去的水分；　　自由水系指物料中所含大于平衡水分的那一部分水称为自由水分，也称为游离水，是在干燥过程中能除去的水分。　　各种物料的平衡水量随空气中相对湿度（RH）的增加而增大。　　②结合水分与非结合水分：　　结合水分系指主要以物理化学方式与物料结合的水分，它与物料的结合力较强，干燥速度缓慢。结合水分包括动植物物料细胞壁内的水分、物料内毛细管中水分、可溶性固体溶液中的水分等。　　非结合水分系指主要以机械方式结合的水分，与物料的结合力很弱，干燥速度较快。　　（3）干燥速率及其影响因素 　　1）干燥速率：是指单位时间、单位干燥面积上被干燥物料所能汽化的水分量，即水分量减少值。　　　2）干燥速率曲线：物料含水量随时间变化的干燥曲线。主要分为恒速干燥段与降速干燥段。　　3）影响干燥速率因素　　　在恒速干燥阶段，干燥速率主要受物料外部条件的影响，取决于水分在物料表面的气化速率，其强化途径有：①提高空气温度或降低空气中湿度（或水蒸气分压p），以提高传热和传质的推动力；②改善物料与空气的接触情况，提高空气的流速使物料表面气膜变