药物制剂辅料与包装材料-固体制剂辅料课件教案.pptVIP

三、栓剂基质的选用 （一）根据用药目的选用基质 栓剂用药目的主要有两种，一是局部作用，二是全身作用。起局部作用的基质应选用熔化或溶解速度慢、释药速度也慢的基质。水溶性基质做成的栓剂因腔道中体液量有限，溶解速度受限，释药速度缓慢，较脂溶性基质更有利于发挥局部疗效。如甘油明胶基质常用于起局部杀虫、抗菌的阴道栓基质。 发挥全身作用的栓剂以直肠给药为多。在有限的直肠液与黏膜吸收表面，药物从基质里释放到直肠液中的速度将是影响吸收的主速过程，故应选用易于溶解或熔化、释药速度快的脂溶性基质。 * （二）根据药物性质选用基质 1、药物的溶解度 药物越易溶于水，则越易转溶于腔道分泌液，吸收就越多，所以难溶于水的药物应以药物的盐类或其他易溶于水的方式再选用油性基质，从而可以使药物很快从基质中溶出。 2、药物的粒度 粒径愈小，愈易溶解，吸收亦愈快。 * 3、药物的脂溶性和离解性 药物愈难离解、脂溶性越大则越易透过类脂黏膜层从而被人体吸收。所以应调节pH使药物在分泌液中尽量以分子型存在，从而利于吸收。 4、选用与药物溶解行为正好相反的基质有利于药物从基质中释放，增加吸收。如药物是脂溶性的选用水溶性基质，药物是水溶性的则选用脂溶性的基质，这样溶出速度快，体内峰值高，达峰时间短。 * （三）基质用量的确定 通常情况下栓剂模型的容量是固定的，但会因基质或药物密度的不同而有不同的重量。为使栓剂中药品含量准确,通常需按药品置换价计算栓剂基质的用量。特别是密度小，剂量大的药物测定置换价具有实际意义。 1、置换价定义及计算：药物的重量与同体积基质重量的比值称之为该药物对某基质的置换价。某药物对某基质的置换价用下式计算： DV=W/[ G-（M-W）] * 2、测定方法：取某基质作空白栓，得平均重量Gg，另取基质与药物适量混合做成含药栓剂，混合物中药物含量为C%，得平均重量为Mg，则每粒栓剂中药物的平均量W=M×C%。将这些测定数据代入上式，即可求得某药物对某一新基质的置换价。 用测定的置换价可以计算出制备这种含栓药需要基质的重量X。即： X=[G-（W/DV）]×n 式中，W表示处方中药物的重量，n表示拟制备的枚数。 * 第十一节 处方实例分析 实例1 复方磺胺甲恶唑分散片的辅料选择 （1）崩解剂的选用：应选用溶胀度大的优良崩解剂如羧甲基淀粉纳，而不应选用溶胀度小的淀粉、微晶纤维素等。 （2）黏合剂的选用：应选用亲水性凝胶如PVP、HPMC、CMC-Na等。 （3）润滑剂、助流剂、抗黏合剂的选用：应选用润滑剂、助流剂、抗黏合剂三种作用兼而有之的辅料如微粉硅胶，有时选用硬脂酸镁等。 * 磺胺甲恶唑（400mg） 主药 甲氧苄啶（80mg） 主药 羧甲基淀粉纳（9.5mg） 崩解剂 聚维酮（10.4mg） 黏合剂 硬脂酸镁（5mg） 润滑剂 * 实例2 维生素C片的辅料选用 1、稀释剂的选用：主药为引湿性，且空气中易被氧化，氧化的速度受水分等因素影响，所以应选用非水溶性并具有一定抗潮能力的稀释剂，如微晶纤维素等。 2、黏合剂的选用：因主药对水敏感，应选用能微溶于乙醇的黏合剂如乙基纤维素或干黏合剂微晶纤维素等。 * 3、崩解剂的选用：药物为水溶性药物，不能加淀粉（用于难溶于水的药物时崩解效果较好，对易溶于水的药物崩解效果不好），应选用崩解机制为毛细管作用的微晶纤维素等。 4、润滑剂、助流剂、抗黏合剂的选用：应选用助流效果好的微粉硅胶和润滑效果较好的硬脂酸。 * 维生素C 主药 微晶纤维素 稀释剂、黏合剂、崩解剂 乙基纤维素（乙醇作湿润剂） 崩解剂 微粉硅胶 助流剂 硬脂酸 润滑剂 * 实例3 肠溶衣包衣辅料的选择 1、包衣材料的选择：应选用肠溶性衣材如邻苯二甲酸酯纤维素、丙烯酸树脂Ⅱ、Ⅲ号等。 2、溶剂的选用：应选用能溶解材料且易挥发毒性小的溶剂，如乙醇等。 3、增塑剂的选用：邻苯二甲酸酸纤维素难溶于水，应选用不溶于水的增塑剂如邻苯二甲酸二乙酯等。 * 邻苯二甲酸酯纤维素 包衣材料 85%乙醇 溶剂 蓖麻油 增塑剂 * 实例4 盐酸克伦特罗栓剂辅料的选择 1