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[临床医学]瑞芬太尼简介2011
理想的麻醉性镇痛药 理想的麻醉境界:在手术的各个点,麻醉深度应始终高于手术刺激所需要的麻醉水平。 临床麻醉的问题:经常不可避免地,使麻醉深度较多地高于手术所需要的水平,其积累效应使病人过多摄入麻醉药,进而影响病人的苏醒及恢复。 理想的麻醉性药品:起效迅速、满足不同手术需要、良好的安全性、可控性强、有利于病人术后早期活动和恢复。 ——安全、短效、可控的麻醉药品在不断地研究中…… 二十一世纪的麻醉性镇痛药 ——药效学 镇痛效应—激动阿片受体产生镇痛作用。 —直接作用于脊髓后角-抑制疼痛的发生 —激活脑干部位疼痛上行传导抑制通路 —作用大脑皮质-改变对疼痛的情绪反应 镇痛效价比芬太尼略强,约芬太尼的1.34倍 吗啡的100~180倍 麻醉作用—复合麻醉剂或镇静剂产生麻醉作用,显著降低吸入麻醉剂的MAC。 ——药代动力学 血脑平衡时间(50%) 1±1min 快速分布半衰期(t1/2α )0.5~1.5min 慢速分布半衰期(t1/2β )5~8min 长时间持续输注后半衰期(context sensitive half time)3~6min 常见麻醉科用药的t1/2 和其单次注射后作用的达峰时间 ——临床优势 优势一:代谢方式独特 1、Anesthesia,1997,52:307-3172、 F Med Sci Anesth Resus,2004,25(4):203-2063、Rev Bras Anestesiol, 2001;51:146-159 4、 Anesth Analg, 2002;95:1305-1307.5、 Eur J Anaesthesiol, 2002;19:839-840 非特异性酯酶代谢: 与患者性别、年龄、体重及肝肾功能无关,不受其他药物的影响。 特殊病人: ﹥65岁老人 2-12岁儿童 肥胖病人 肝肾功能不全病人 拟胆碱酯酶缺陷患者 急性卟啉症患者 优势二:持续输注无蓄积 苏醒迅速、恢复完全 II期临床(随机、双盲100例) 清醒时间明显快于芬太尼(芬太尼:20—30分钟) (瑞芬太尼:4.8—5.6分钟) 即使大量使用,恢复自主呼吸的时间几乎无变化。 术后苏醒迅速完全,有利于术后及时行神经功能检查 。 优势三:血流动力学稳定 1、Anesth Analg, 2000;90:161-1672、Chin Anesthesiol,2008,28(7):584-5863、Anesthesiology, 1991;74:53-63 瑞芬太尼不导致组胺释放。 在相同的BIS值下,瑞芬太尼可减少手术刺激引起的体动。 瑞芬太尼可抑制地氟醚诱发的交感神经兴奋作用,维持血流动力学稳定。 . 优势四:副作用反生率低 恶心:PACU恶心发生率比地氟醚低3倍。 呕吐:呕吐发生率为芬太尼40%。 与芬太尼比较 高血压发生率(7% VS 42%) 皮质醇分泌发生(0.2umol/minS1.5umol/min) 术后无心肌梗死发生(0% VS 13%) 优势五:协同作用 减少异丙酚用量:瑞芬太尼血药浓度从0ng/ml升至7ng/ml,异丙酚意识恢复的EC50从3.5ug/ml降至0.6ug/ml。 减少硫喷妥钠用量:瑞芬太尼的剂量为3-5ug/kg,硫喷妥钠的剂量减少约30%。 减少异氟烷MAC值:当瑞芬太尼的血浓度达到1.3、4、32ug/L时,分别降低异氟烷MAC值50%、77%、91%。
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