执业药师药物化学抗病毒药考点归纳总结.docVIP

第五章　抗病毒药分四类：核苷、非核苷类、蛋白酶抑制剂、其他类　　 第一节　核苷类 　　核苷由碱基和糖两部分组成。由五种天然碱基（尿嘧啶、胞嘧啶、胸腺嘧啶、鸟嘌呤、腺嘌呤）中的一种与核糖或脱氧核糖所形成的核苷称天然核苷　　两类：　　一、非开环核苷类抗病毒药物　　二、开环核苷类抗病毒药物　　（无糖环）　　　　　　一、非开环核苷类抗病毒药物　　此考点的学习方法：　　1、共4个代表药　　2、多数非开环核苷类抗病毒药的词干是“夫定”　　3、重点掌握齐多夫定的结构、稳定型、作用机制，其它3个比对学习　　（一）齐多夫定　　　　第一个可抑制艾滋病病毒的核苷类　　1、结构：胸腺嘧啶和去氧核糖的苷，糖的3位叠氮基　　2、性质：对光热敏感，低温避光保管　　3、机制：抗逆转录酶（抑制剂）　　4、代谢：进入感染细胞内，由宿主细胞内的激酶（胸苷激酶、胸苷酸激酶及核苷二磷酸激酶）磷酸化，生成5′-三磷酸化齐多夫定而发挥作用。（核苷类的共性）　　（二）司他夫定　　　　①2’,3’双键，对酸稳定　　②骨髓抑制毒性低　　③生成三磷酸酯产生活性　　（三）拉米夫定　　　　①3’-S，双脱氧硫代胞嘧啶　　②b-D-（+）和b-L-（-）两种异构体　　③抗HIV、抗乙肝病毒　　（四）扎西他滨　　　　①2’,3’双脱氧　　②耐受性好　　③生成三磷酸酯产生活