[药学]化学结构与药理活性.pptVIP

第二章 化学结构与药理活性（Chemical structure and pharmacologic activity） 药物从给药到产生药效的三个阶段： 药剂相（Pharmaceutical Phase） 药物动力相（ Pharmacokinetic Phase ） 药效相（ Pharmacodynemic Phase ） 药物作用过程的三个阶段 一、药物动力相 药物分子的化学结构→理化性质→ 药物动力学行为→吸收、分布、蛋白结合、肾排泄、重吸收、肝肠循环、代谢 范畴：药物从用药部位经随机运行达到最终作用部位的全过程。 药物的体内过程 影响药物到达作用部位的因素 药物分子因素（药物的化学结构及由结构所决定的理化性质）：溶解度、分配系数、电离度、电子等排、官能团间距和立体化学 药物运行的生物学因素：药物分子?细胞间及细胞内体液、生物聚合物 药物的吸收 药物的分布 药物的蛋白结合 药物的消除 药物的吸收 1).药物的分配系数对药物吸收的影响 2).药物的解离度对药物吸收的影响 药物的分配系数对药物吸收的影响 分配系数P（Partition coefficient）：药物的亲脂性和亲水性的相对大小 主要取决于化学结构,与取代基相关 疏水性：芳香基、脂肪基、卤素； 亲水性：氨基、羧基、羟基