[药学]酰化.pptVIP

第10章 酰化 概述 N-酰化 O-酰化（酯化） C-酰化 10.1 概述 定义 酰化试剂及反应的活泼性 10.1.1 定义 10.1.2 酰化试剂及反应的活泼性 常用酰化剂 （1）羧酸 RCOOH, HCOOH, CH3COOH, HOOCCOOH· 2H2O （3）酰氯 羧酸、酸酐、酰氯的活性比较 10.2 N-酰化 N-酰化的目的 N-酰化反应历程 用不同酰化试剂的N-酰化反应 10.2.1 N-酰化的目的 永久性酰化 过渡性酰化 10.2.2 反应历程 10.2.3 用不同酰化试剂的N-酰化反应 羧酸：如乙酸 （1）酰化能力弱 （2）反应可逆 （1）酰化活性较高； （2）反应温度较低（20～90℃）； （3）酰化剂过量较少（5～10％）； （4）反应不可逆。 （1）酰化能力强； （2）反应不可逆； （3）温度低； （4）酰化剂用量少； （5）反应需加缚酸剂。 光气（碳酰氯） （1）酰化活性很高； （2）有剧毒。 10.3 O-酰化（酯化） 10.3.1 用羧酸的酯化 反应历程 质子酸催化下的双分子历程 反应特点：可逆 提高酯收率的方式： （1）用过量的低级醇 （2）从反应混合物中蒸出水 （3）从反应混合物中蒸出酯 （4）共沸精馏蒸水法 10.3.2 用酸酐的酯化 酸酐是较强的酰化试剂，