3第三章-药动学.pptVIP

第三章;药动学(Pharmacokinetics, PK)：研究机体对药物的处置，即药物在体内的吸收(A)、分布(D)、代谢(M)、排泄(E)过程的动态变化。;药物的体内过程;【药代动力学】单剂量注射后，头孢哌酮钠在血清、胆汁和尿中可达到高浓度，丙磺舒对头孢哌酮钠的血清浓度并无影响。头孢哌酮钠的平均血清半衰期约为2小时，不受注射方式的影响。经注射后，头孢哌酮钠在绝大多数体液及组织中，诸如：腹水、尿、胆汁及胆囊壁、痰及肺、腭扁桃体及鼻粘膜、心耳、肾、输尿管、前列腺、睾丸、子宫及输卵管、骨、脐带血和羊膜液中，均能达到治疗浓度。经胆汁和尿排泄。;一、药物的跨膜转运;（一）被动转运: 顺浓度差转运,不需ATP。;简单扩散的特点： 顺浓度差转运，不消耗ATP。 转运速度与膜两侧浓度差、药物脂溶性成正比。;Ka = ;; 弱酸性药物在酸性环境中不易解离，在碱性环境中易解离。 HA ? H+ + A? 弱碱性药物在酸性环境中易解离，在碱性环境中不易解离。 BH+ ? H+ + B;（2）以通道为中介的易化扩散 膜上存在多种离子通道蛋白，可分别选择性地与Na+、K+ 、 Ca ++ 结合形成通道，允许相应的离子顺浓度差移动。; （二）主动转运 (Active transport) 主动转运：需依赖细胞膜上特异性载体蛋白转运，需要消耗ATP，从低浓向高浓转运。 如: H+, K+