肾上腺皮质激素【精品】教材教学课件.pptVIP

Glucocorticoids, GC 【药理作用】 6、中枢作用 糖皮质激素能影响情绪、行为,并能提高中枢神经系统的兴奋性,出现欣快、失眠、激动,少数人可表现焦虑、抑郁,甚至诱发神经失常。 Glucocorticoids, GC 【药理作用】 7、其他作用 (1)胃肠道:胃液分泌↑,食欲↑,促消化;大剂量诱发溃疡。 (2)对骨骼影响:抑制成骨细胞活力,促胶原和骨基质分解→骨形成障碍、骨质疏松。 (3)退热作用 抑制体温中枢对致热原的反应; 稳定溶酶体膜,减少内热原的释放。 用于严重中毒性感染(肝炎、伤寒、败血症)。 Glucocorticoids, GC 【作用机制】 糖皮质激素抗炎作用的基本机制是基因效应。糖皮质激素(GCS)与靶细胞胞浆内的糖皮质激素受体(GR cytosolic glucocorticoids receptors)相结合后影响了参与炎症的一些基因转录而产生抗炎效应。 COOH H2N Zn2＋ 调节区, 活化基因转录 DNA结合区 铰链区,与进入核内,活化转录基因,形成二聚体有关。 激素结合区,与进入核内,形成二聚体有关。 糖皮质激素受体示意图 mRNA mRNA －GRE ＋GRE 细胞因子合成减少 炎症 脂皮素1合成增加