第五章 放射性药物1.ppt

H 9 4 H C H H 3 3 5 2 3 C H H C H C H C H C H 3 C H 2 R 1 R T M B I D A D I S I D A B I D A E H I D A H I D A R = B r I D A O O C O H C O H 2 2 C H C H N 2 N H C O C H 1 1 R R R 2 R 3 3 Tc 2 N N H C O C H 1 1 R R R 2 R 3 O O O O 2 N N H C O C H 1 1 R R R 2 R 3 O O O O +3价 ① 99mTc-乙酰苯胺亚氨二醋酸 ( IDA )类 * 第一节 放射性药物概述 进入体内的，用于诊断或治疗的放射性核素及其标记 化合物统称为放射性药物（Radiopharmaceutical）。 一. 放射性药物的临床应用 放射性药物 诊断药物 治疗药物 用于脏器显像 脏器功能测定 1. 用于脏器显像 放射性药物通过口服或注射进入体内,所发出的γ射线穿出体外,由显像仪器记录放射性在体内的位置及分布图像,并测量各器官组织中放射性活度随时间的变化,以诊断各种疾病。 （一）诊断药物 显像方式 静态显像: 动态显像: 给药后一定时间，显示放射性在脏器或 组织内的分布图象，用于检查器质性病变 连续观察一定时间范围内器官组织放射性的 动态分布，反映器官病变部位大小和分布及 器官组织的功能状态 图像显示 ⑴ 病变组织为放射性缺损区 ⑵ 病变组织为放射性浓集区 发射型计算机断层(Emission Computed Tomography,ECT) γ相机：分辨率稍高的脏器平面图 扫描仪：分辨率低的脏器扫描图 显像仪器都是 γ射线探测器 单光子发射计算机断层 (Single photon Emission Computed Tomography, SPECT) 131I、99mTc、123I 等 正电子发射计算机断层 ( Positron Emission Computed Tomography, PET ) 11C、18F、15O 等 三维立体图像，定位更准确 深层部位病变探测能力↑ β＋+β－ 0.511MeV 0.511MeV γ γ 功能测定: 病人注射、口服或吸入某种放射性药物,测定 有关脏器、或血、尿、粪中放射性的动态变化, 以反映脏器的功能。 注射131I-邻碘马尿酸或99mTc-DTPA后,测定血中放射性,结合 肾及膀胱区的放射性动态变化,求出有效血流量或肾小球滤过率。 口服131I-油酸或131I-三油酸甘油酯后,测定血和粪中的放射性, 可反映胰腺功能。 ( X射线计算机断层 ) ： 放射源：体外 X线 XCT 穿透式计算机断层 光通量可调节 103~104 ECT 分辨率高 mm 显示 组织形态构造，图像清晰，层次分明 反映不同组织密度差：密度↑ 吸收X线↑ 3. XCT和ECT比较 ECT 放射源：体内 γ光子 反映放射性药物在组织中的浓度差 分辨率低 cm 动态显像 少量光子用于成像 联合应用 XCT和 ECT 获得较全面的影像信息 有利于早期、准确的定位或定性诊断 PET/CT （二）治疗药物 放射性药物被病灶组织选择性摄取或被放置在局部。 利用核素放出的α粒子 或β射线 引起的电离辐射效应, 抑制和破坏病变组织。 优点： α粒子或β射线 射程短，病变组织受到较大剂量照射， 周围组织损伤小，全身反应和并发症较少或较轻 将 32P 和 90Y 等制成敷贴器,直接敷贴在皮肤、粘膜上,治疗表浅肿瘤和慢性炎症等。 32P、198Ag、90Y 等制成的胶体做腔内注射或间质给药,以消除残留病灶并减少渗出液。 89Sr 用于治疗骨肿瘤 用 Na131I 治疗甲亢 二. 放射性药物对核素的要求 ＊ 三. 放射性药物的摄取机制: 1. 功能性吸收和排泄: 131I－邻碘马尿酸 99mTc－DMSA 肾小管吸收, 肾脏排泄→肾显像、肾功能测定 99mTc－IDA类药物 肝细胞吸收，胆道排泄 → 肝胆显像 2. 参与代谢: Na131I 参与甲状腺素的合成而浓集于甲状腺 123I－脂肪酸 参与心肌能量代谢 59Fe： 参与血红蛋白合成而浓集于骨髓 3. 离子交换： 99mTc-焦磷酸盐的磷酸根