精品：药剂学6-1 散剂、颗粒剂--教程.ppt

第五章 固体制剂 第一节 概述 第二节 散剂 第三节 颗粒剂 第四节 胶囊剂 第一节 概述 常用的固体剂型：散剂、颗粒剂、片剂、胶囊剂、滴丸剂、膜剂等。 固体制剂的共同特点 物理化学稳定性好，服用携带方便 制备过程前处理的单元操作相同 在体内溶解后才能透过生物膜 一、固体制剂的工艺制备 二、固体剂型的体内吸收途径 1. 胃肠道上皮细胞膜的结构 生物膜 ? 血液循环 胃、小肠、大肠、直肠 小肠吸收最为重要，小肠的特殊生理结构更适于药物的吸收。 2.药物的吸收机理 转运机制： 1、被动转运 2、主动转运 3、促进扩散 4、胞饮作用 （二）口服制剂吸收的快慢顺序：溶液剂混悬剂散剂颗粒剂胶囊剂片剂丸剂 三、Noyes-Whitney方程 假设 Noyes Whitney 方程 药物的吸收是受扩散控制的过程，吸收速度与S、CS、k成正比 对于确定的固体药物，在温度一定时CS和k为常数，可以改变的参数为S 增大药物与体液的接触面积（应用分散度大的药物细粉），可以提高溶出速度 第二节 散剂 散剂（powders）系指药物与适宜的辅料经粉碎、均匀混合制成的干燥粉末状制剂。 一般散剂能通过6号筛的不少于95%；难溶性药物、收敛剂、吸附剂、儿科或外用散能通过7号筛的不少于95%；眼用散应能全部通过9号筛 分类 药典一部分为：内服和外用散剂 药典二部分为：口服散剂和局部用散剂 散剂的特点： ①粉碎程度大，比表面积大、易分散、起效快； ②外用覆盖面大，具保护、收敛等作用； ③制备工艺简单，剂量易于控制，便于小儿服用； ④贮存、运输、携带比较方便。 飞散性、附着性、团聚性、吸湿性 在中药中应用较多，中国药典一部收载散剂通则 散剂为制备其它剂型的基础，可进一步制备成胶囊剂、颗粒剂、丸剂或片剂 用于深部组织创伤及溃疡面的外用散剂，应在清洁避菌环境下配制 一、散剂的制备 一、散剂的制备 4.粉碎度 5.粉碎机理 6.粉碎的方法 循环粉碎与开路粉碎 干法粉碎和湿法粉碎 单独粉碎和混合粉碎 低温粉碎 6.粉碎的方法 干法粉碎药物经干燥（水分5%)后进行粉碎 湿法粉碎 难以研细药物如樟脑、冰片、薄荷脑等 要求特别细度的难溶性药物如珍珠、滑石等采用水飞法 7.粉碎设备 A冲击式粉碎机 (impact mill) D 研钵 8.粉碎操作要点 （二）筛分 （二）筛分 （二）筛分 （三）混合 （三）混合 （三）混合 （三）混合 （三）混合 4. 混合操作要点： 固体物料 混合比例 混合中的液化或润湿 （四）分剂量 （五）散剂的包装与贮存 目的：延缓散剂吸湿。 包装材料：包装用纸有包装纸、蜡纸和玻璃纸，塑料袋、 玻璃管和玻璃瓶等。 包装方法：单剂量包装、可多剂量包（分）装，多剂量包装者应附分剂量用具。 贮存：密闭。含挥发性及吸湿性药物的散剂，应密封。 散剂的吸湿与贮存 吸湿：固体表面吸附水气分子的现象。 临界相对湿度CRH：水溶性的药物粉末在较低相对湿度环境时不吸湿，但当提高相对湿度到某一定值时，能迅速增加吸收量，此时的相对湿度 CRH作为散剂吸湿性大小的衡量指标：CRH越大越不易吸湿。 贮存：散剂应密闭贮存，含挥发或易吸湿性药物的散剂，应密封贮存。 包装贮存防潮 小链接 在中国药典（CP）凡例中有关于密闭与密封的定义，如下： 密闭：系指将容器密闭，以防止尘土及异物进入；密封：系指将容器密封以防止风化、吸潮、挥发或异物进入。 二、散剂的质量检查 第三节 颗粒剂 一、颗粒剂的制备 二、颗粒剂的质量检查 颗粒剂概述 分类 一、颗粒剂的制备 维生素C 颗粒剂的制备 实验操作 [处方] 维生素C 1.0g 糊精 10.0g 糖粉 9.0g 酒石酸 0.1g 50%乙醇（体积分数） 适量 制成 10包 （一）颗粒剂的生产工艺流程 （二）原、辅料的质量控制与处理 1．原、辅料的质量控制 所有原、辅料均应符合有关规定 2．原、辅料的处理 原、辅料一般均需经过粉碎、过筛及干燥处理，一般要求过80-100目筛 (尤其是毒性药物、有色药物) （三）制备操作要点 （三）制备操作要点 1.制软材 （二）制备操作要点 2.制 粒 （三）制备操作要点 3 干燥 湿颗粒应及时干燥，避免粘结成块、条。