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掌握天然药物化学成分的提取分离
主要内容 前言:天然药物研究现状 第一节 天然药物化学的定义及研究对象 * 第二节 天然药物化学发展历史沿革和现状 第三节 天然药物化学研究的内容* 第四节天然药物化学成分提取分离方法简介* 第五节 天然药物化学成分结构鉴定方法简介* 教学大纲要求 1.掌握天然药物化学的定义。 2.熟悉天然药物化学的性质和任务。 3. 掌握天然药物化学的研究内容。 4.掌握天然药物化学成分的提取分离、结构鉴定方法。 5.了解天然药物化学的发展。 天然药物研究现状 国际市场对天然药物的需求日益增大 2000年全球植物药销售额,300亿美元 天然药物销售额年增长幅度, 欧共体,30% 美国, 20% 日本, 15% 天然药物研究现状 世界各地加强天然药物研发的投入 1983-1994年,上市522种新药,44%天然来源 1984-1995,FDA,31种抗癌新药,61%天然来源 93种抗感染新药,63%天然来源 关于天然产物的学术交流日渐活跃 第一节、天然药物化学的定义及研究对象 1、天然药物化学 Natural Medicinal Chemistry的定义: 运用现代科学理论与方法,研究天然药物中化学成分,在分子水平研究天然药物的药效物质基础及其防治疾病规律的一门综合性学科。包括: 中药化学 Chemistry of TCM 植物化学 Phytochemistry 天然产物化学 Chemistry of natural products 2.天然药物化学的研究对象 生理活性成分并不一定真正代表有效成分 有效成分与无效成分的划分是相对的、发展中可转化 A. 不同类型成分,在不同天然药物中作用不同 B. 原来视为无效成分,可能成为有效成分 C. 过去视为有效成分,被修正、完善 麝香 抗炎成分 麝香酮————多肽 丹参 扩冠 丹参醌————丹参酚酸 D. 加工、代谢等过程,可转化非活性成分为活性成分 3. 天然药物化学的研究内容 结构特点√ 理化性质√ 提取分离方法√ 结构鉴定方法√ 生物合成 结构修饰 构效关系 生物转化 体内代谢过程等 新药的创制 第二节、天然药物化学发展历史沿革和现状 大体分为以下3个阶段: 1. 原始和萌芽阶段(-18世纪末) 2. 学科真正形成阶段(-19世纪) 3. 学科迅速发展时期(20世纪-) 1.原始和萌芽阶段(-18世纪末) 天然药物识别、使用经验——巫术、迷信色彩 文明的进步——对疾病、天然药物的认识趋于客观 1575, 明,李, 《医学入门》,没食子酸 1711, 清,洪遵,《集验方》,樟脑 1769-1786,舍勒,酒石酸、苯甲酸、苹果酸、没食子酸 2.学科真正形成阶段(19世纪) 特点一:以化学成分的发现和分离为主 1806, 阿片——————吗啡(morphine) 1820, 金鸡纳树皮———奎宁 (quinine) 1828, 烟草——————烟碱(nicotine) 1885, 麻黄——————麻黄碱(ephedrine) 吐根碱、士的宁、小檗碱,阿托品、可卡因等 3.学科迅速发展时期(20世纪) 特点一:色谱技术用于天然化合物的分离和纯化 1906,俄,Tsweet,碳酸钙为吸附剂,石油醚为洗脱剂, 1931,德,Kuhn and Lederer,氧化铝、碳酸钙为吸附剂, 1940,提出了液液色谱法,如逆流分配 1952,James and Martin,提出气液色谱理论 20世纪60年代,高效液相色谱出现 3.学科迅速发展时期(20世纪—) 特点二:波谱技术用于天然化合物的结构鉴定 IR: 1944,Pekin-Elmer公司,第一台红外光谱仪 MS: 20世纪,质谱仪 EI、CI,FD,FAB,ESI,MALDI ESI-TOF,MALDI-TOF NMR:1953,30MHZ的连续波核磁共振仪 70年代,脉冲傅立叶变换核磁共振仪 1D NMR——2D NMR 30—60—100—300MHz 400—500—600—800—900MHz UV,X-ray,ORD,CD等 3.学科迅速
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