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吃药不用嘴皮肤来吸收 --浅说透皮吸收剂 亟勇 2013-3-31 贴剂最长用于的就是风湿关节疼痛类疾病。但是读者是否记得 “贴肚脐，治痔疮”这句荣昌肛泰的广告语。 很多人也许并不知道，小小的一片药剂，贴于皮肤表面不仅可 以治疗风湿关节疼痛，肌肉扭伤疼痛，也可以治疗痔疮，还可以治疗 腹泻，甚至还可以用于治疗高血压、癌症疼痛、哮喘，贴剂治疗疾病 解一下，透皮吸收剂。 透皮吸收剂是指可粘贴或涂抹在皮肤上的药剂，其内含有的药物 可产生全身性或局部作用。现代透皮吸收制剂是通过皮肤吸收，并可 通过控制药物释放机制，按病情需要的剂量，给药时间，快速或持久 将药物从贴药部位导入全身的贴片或贴剂药物。 那么透皮吸收剂适合于哪些情况呢？ 首先透皮吸收剂特别适合于长期性疾病治疗预防，比如支气管哮 喘、哮喘型支气管炎这类疾病治疗的关键在于发作时积极控制症状， 不发作时预防发作，常用的就是皮质激素类药物和β-受体激动剂。这 种疾病就需要长期用药，为了解决吸入剂的操作不便和口服药的服药 次数多，容易漏服药的不便。就可以使用透皮吸收贴剂，常用的品种 有妥洛特罗贴剂。 其次，透皮吸收剂可以避免肝脏和胃肠的首过效应，提高临床治 疗效果。相当多的药物口服后在胃肠道收到胃肠道PH酸碱值、食物、 胃肠运转时间和消化液的影响，经过胃肠吸收入血后还要在肝脏代 谢，大大降低了药物的疗效和时效，而透皮吸收药剂经过皮肤吸收入 血没有上述缺陷。比如文章开头提到的荣昌肛泰，直接贴于肚脐部位 经过脐静脉吸收，直达病所。 最值得关注的是透皮给药方法延长药物的作用时间，口服药物， 一般经过缓释和控释处理有效作用时间也只在24小内，但是透皮给药 方法给药以后药物作用可以维持在一周以上，特别适合慢性疾病的治 疗，比如高血压或癌症疼痛。此类药物经过制剂改良大大减少了，给 药频率，改善患者的用药顺应性。也避免了口服药物的峰值和低谷， 药物速率平稳，减少了不良反应的发生。比如癌症疼痛用药芬太尼透 皮帖剂。 不过需要注意的是制成透皮剂的药物一般是剂量小，强效对皮肤 刺激较小的药物。 透皮吸收剂为了保证药物顺利通过皮肤这道天然的屏障，其有效 成分需要与适宜的辅料混合并制成特殊的剂型才能便于使用。常用的 有传统膏贴剂型，比如丁桂儿脐贴。和新型的膜控释型、黏胶分散型、 骨架扩散型等如，可乐定透皮贴片等。 传统膏贴剂因为没有引入透皮促渗技术，使用比较局限，只能用 于肚脐等特定部位。药物有效成分大多具有天然的“芳香走窜”特性。 治疗范围也受到交大的限制。 新型的膜控释型、黏胶分散型、骨架扩散型等由于引入透皮促渗 技术大大的增加了可透皮主药的种类，扩展了治疗范围，越来越受到 重视。如国内大量生产使用的渗透促进剂，氮酮类化合物其对亲水性 药物较强的促进渗透作用，由于起效缓慢，一旦发生作用可以持续多 日，与其他渗透促进剂如（丙二醇、油酸）合用效果更佳，现今已经 有人用于实验制备胰岛素的透皮吸收，也许将来的糖尿病人将不必每 日注射或者每日口服降糖药了。 生病了，不打针，不吃药以前只是一句玩笑话，但随着药学工艺 的不断改进，不久的将来真的会实现的。