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氨基甙类;教学目标;1、结构相似:由氨基糖和甙元结合而成。
2、性质相同:性质稳定,水溶性大,脂溶性小,在碱性环境中作用更强。
3、体内过程相同:口服难吸收,主要分布于细胞外液,内耳淋巴液中药物浓度高,肾皮质药物浓度高,约为血液浓度的10-50倍。在体内不被代谢,以原形从尿排泄。;4.抗菌作用相似:
(1)抗菌谱:较广。对G-菌作用突出、某些G+菌有杀菌作用。链霉素有杀灭结核杆菌作用。
(2)作用机制:与细菌核糖体结合,干扰细菌蛋白质合成的全过程。此类药物有抗生素后效应。
(3)耐药性:易产生,同类药间有交叉耐药性。
耐药机制:主要是细菌产生钝化酶。;5.不良反应相似:
①耳毒性
如眩晕、恶心、呕吐、眼球震颤、平衡失调等;耳鸣、听力减退、耳聋。孕妇禁用,避免与有耳毒性的高效利尿药合用。;②肾毒性 表现为蛋白尿、管形尿、严重者可致氮质血症及无尿症。忌与肾毒性药物合用。
③神经肌肉阻断作用 与突触前膜上的钙结合部位结合,从而阻止乙酰胆碱释放。发生肌肉麻痹,呼吸暂停。可用钙剂或新斯的明治疗。
④过敏反应;二、常用药物;庆大霉素
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