激素在风湿病中得应用.pptVIP

激素在风湿病中的应用 中国医科大学附属第一医院 风湿免疫科 肖卫国 ;对近代医疗产生重大影响的三大药物 阿司匹林 青霉素 肾上腺皮质激素 ; 到目前为止，肾上腺皮质激素作为最强的抗炎作用药是其他药物不可比拟的。肾上腺皮质激素应用于临床已有半个多世纪，合成的肾上腺皮质激素可的松最初用于治疗类风湿关节炎，产生了引人注目的效果。以后在很多领域被广泛使用。 ; ;肾上腺皮质激素的结构;束状带：糖皮质激素/氢化可的松 ;;肾上腺皮质激素的作用机制 ; 2 GR 糖皮质激素属脂溶性低分子化合物，通过细胞膜后在细胞内与其受体结合，再进入细胞核与靶基因结合，故这些受体被认为是转录因子型受体，具有以下共同特征： ;受体活性受配体制约； 受体具有域结构； 对特定的DNA序列有结合活性； 有转录调节活性； 信号的输入和输出由一个分子承担。 ;; GRα几乎存在于所有组织和细胞的胞质，其活性依赖于配体的存在，在胞质与GC结合后进入细胞核，与DNA靶基因序列结合，调节靶基因转录； GRβ存在于细胞核内，不依赖于配体，生理状态下可在炎性细胞中测到mRNA，但不能检测到蛋白的表达。;mGR在各组织的密度高低不清，其表达与细胞周期有关，在S期至G2/M期 mGR的密度最高。