【抗生素教学课件】药物效应动力学(73p)教学资料讲义教学资料讲义.pptVIP

是通过G蛋白连接细胞内效应系统的受体。 a, b, D, 5-HT, M, 阿片, 嘌呤, PG 等受体属G蛋白偶联受体。 G蛋白偶联受体：G-protein coupled receptors 它们是结合细胞内蛋白激酶的膜受体。 胰岛素 上皮细胞生长因子(EGF) 血小板衍生的生长因子(PDGF) 转化生长因子b (TGF b) 胰岛素样生长因子(IGFs) 等受体属于具有酪氨酸激酶活性的受体。 具有酪氨酸激酶活性受体：tyrosine kinase-linked receptors 亲脂性的激素，如甾体激素、甲状腺素、维甲酸(retinoic acid)、维生素A、维生素D等在细胞核内有相应的受体，称为细胞核激素受体 调节基因表达受体/核受体：nuclear receptors 第二信使：介导配体和受体结合后信息转导的细胞内物质，如cAMP、Ca2+、肌醇磷脂、cGMP等，它们可以将获得的信息增强、分化、整合并传递，引发特定的生理或药理效应 （二）受体调节 受体调节:受体和配体作用，使有关的受体数目和亲和力变化。 向下调节：长期使用激动剂，使受体数目减少或亲和力下降。异丙肾上腺素 →疗效下降 向上调节：长期使用拮抗剂，使受体数目增多或亲和力增强。普萘洛尔 →敏感性增强 同种调节：配体作用于其特异性受体，使自身受体发生变化。β肾上腺素