【抗生素精品课件】半合成青霉素和头孢菌素的制备教学资料讲义教学资料讲义.pptVIP

第八章 半合成青霉素和头孢菌素的制备;用化学或生物化学等方法改变已知抗生素的化学结构或引入特定的功能基团后，从而获得的具有某种优越性能的新抗生素品种或其衍生物。;第二节 半合成青霉素的制备 ;1、酶解法制备6-APA （1）生产原理;④水解 配料比：醚化液:蒸馏水:15%氨水:丙酮=1(青霉素G钾盐):4:2:0.8(wt)。 在冷冻的醚化液中加入0℃的蒸馏水，控制料液温度在-13℃，水解20min。加氨水(加入一半时加晶种)后，温度控制在13~15℃，加碳酸氢铵调pH至4.1，保温约30min后过滤，用0℃的无水丙酮洗涤，离心。自然干燥，测效价，得6-APA。;二、半合成青霉素的制造方法 ;(2) 酶催化法 是利用酰胺酶裂解青霉素成6-APA的逆反应。在pH为5和适宜的温度下，可使6-APA和侧链缩合成相应的新青霉素，但提纯较为复杂，收率也低。 据报道，日本用产碱杆菌固定化菌体进行缩合反应，收率为81%，已达实用阶段。;第三节 半合成头孢菌素的制备 ;相关讨论;二、7-氨基头孢霉烷酸(7-ACA)的制备 ;(2) 工艺过程 ①酯化 配料比：头孢菌素C钠:二氯甲烷:三乙胺:二甲苯胺:三甲基氯硅烷=1:10.52:0.5:2.32: 2.9(wt)。 将头孢菌素C钠和二氯甲烷投入反应釜，加三