扶素康的固相化学合成化工学报.pdf

第 卷 第 期 化 工 学 报 ５８ １ Ｖｏｌ．５８ Ｎｏ．１ 　 　 　 　 　　　 　　　 　　　 　　　 　　　　 　 年 月 （ ） ２００７ １ Ｊｏｕｒｎａｌ ｏｆ Ｃｈｅｍｉｃａｌ Ｉｎｄｕｓｔｒ ａｎｄ Ｅｎｉｎｅｅｒｉｎ Ｃｈｉｎａ Ｊａｎｕａｒ ２００７ 　 　 　 　 　 　 ｙ　 　 ｇ ｇ　 　 　 ｙ　 檭 殐檭檭檭檭檭殐 檭 研究论文檭 扶素康的固相化学合成 殐 殐 檭 檭檭檭檭檭 郭一琼，赵 炯，甘一如 　 （天津大学化工学院生物工程系，天津 ３０００７２） 摘要：研究了 肽扶素康的 芴甲氧羰基 （ ）法固相化学合成，包括 固相逐步化学合成和 固 ３６ ９ Ｆｍｏｃ Ｆｍｏｃ Ｆｍｏｃ 相片断缩合化学合成。在片段缩合中，研究了多肽片断的分段策略、片断缩合溶剂、片断缩合剂对片断缩合法 合成扶素康质量的影响，确立了优化的片段缩合工艺条件为：将扶素康按残基 、 、 、 １ １０ １１ ２０ ２１ ２５ ２６ ３６ ～ ～ ～ ～ 分作 段；以王树脂为固相载体； ／ ／ 为缩合剂 （ 倍过量）； ／ （ ）为反应溶 ４ ＨＡＴＵ ＨＯＡｔＤＩＥＡ ４ ＤＭＦＤＣＭ １∶１ 剂；每步加入的全保护肽段为 倍过量；缩合及脱保护完成后以 为洗涤溶剂洗涤 次，进行固相片段缩 １．５ ＤＣＭ ５ 合反应。该条件下合成的扶素康，粗品收率达 ６７．３１％，按标准曲线定量分析其纯度达 ３８．７５％。 关键词：扶素康；固相多肽合成；片段缩合 中图分类号： 文献标识码： 文章编号： （ ） ＴＱ４６４．７ Ａ ０４３８－１１５７ ２００７ ０１－０２００－０５ 　　　　　　 犛狀狋犺犲狊犻狊狅犳犉狌狊狌犽犪狀 犫 狊狅犾犻犱犺犪狊犲狊狀狋犺犲狊犻狊 狔 犵 狔 狆 狔 ， ， 犌犝犗犢犻犻狅狀 犣犎犃犗犑犻狅狀 犌犃犖犢犻狉狌 狇 犵 犵 （ ， ， 犇犲犪狉狋犿犲狀狋狅 犅犻狅犮犺犲犿犻犮犪犾犈狀犻狀犲犲狉犻狀 犛犮犺