(精选)药剂学 第十章表面活性剂课件.pptVIP

表面活性剂在药剂中的作用 以表面活性剂形成的胶团作用使难溶药物溶解度增大的过程称为增溶。具有增溶能力的表面活性剂称为增溶剂（solubilizers).被增溶物称为增溶质（solubilizate) 一.增溶剂（solubilizers） 加溶于胶团内核 形成栅栏层 吸附在胶团表面 包含于胶团极性基层 表面活性剂在药剂中的作用 （二）增溶量的确定 最大增溶量：一定温度下，药物溶解在一定浓度的增溶剂溶液中的最大溶解量(MAC) （三）增溶剂的选择原则 （1）HLB值在15－18之间； （2）增溶量大； （3）无毒无刺激； 非离子表面活性剂应用较多 （四）影响增溶的因素 表面活性剂在药剂中的作用 增溶剂用量（CMC以上） 增溶剂性质（种类、碳氢链长度、饱和度、分支状况） 增溶质性质（大小、形状、极性、分支状况） 温度（离子型表面活性剂， T 升加溶程度增加， 非离子表面活性剂， T 升高（昙点下），加溶度较大程度提高） 表面活性剂在药剂中的作用 二、乳化剂（制药常用非离子型表面活性剂） 三、润湿剂(降低界面张力，减小接触角） 四、发泡剂与消泡剂 五、去垢剂 四、表面活性剂的复配 （一）与中性无机盐的配伍 （二）有机添加剂 （三）水溶性高分子 （四）表面活性剂混合体系 2.解离性药物的增溶 3.多组分增溶质的增溶 4.抑菌剂的增溶 5.表面活性剂溶液的化学稳定性 第十章  表面活性剂surfactant 药剂教研室　　　王慧云 第二章 表面活性剂 (surfactant) §10.1 概述 一、概念 二、结构特征 两亲分子 疏水烃链 亲水头基 使液体表面张力显著下降 三、吸附性 在溶液中正吸附 在固体表面吸附 改变固体润湿性 表面活性剂分类 1.离子型 2.非离子型 阳离子型 阴离子型 两性型 表面活性剂 表面活性剂 ( surfactant) 阴离子表面活性剂 R-COONa 羧酸盐 R-OSO3Na 硫酸酯盐 R-SO3Na 磺酸盐 R-OPO3Na2 磷酸酯盐 阳离子表面活性剂 R-NH2·HCl伯胺盐 CH3 | R-N-HCl | H 仲胺盐 CH3 | R-N-HCl | CH3 叔胺盐 CH3 | R-N+-CH3Cl- | CH3 季铵盐 O(C2H4O)nH O(C2H4O)nH Hn (C2H4O) O 司盘类 化学名称：脱水山梨醇脂肪酸酯类（聚山梨坦 特点：非离子型、粘稠、油状，混合酯，亲油水，W/O乳化剂或辅助乳化剂 聚氧乙烯脂肪酸酯类 通式：R-COO-CH2(C2H4O)n.CH2OH 代表：卖泽、聚氧乙烯40硬脂酸酯 特点：非离子型、水溶性、乳化能力很强、O/W型乳化剂、 聚氧乙烯脂肪醇醚类 通式：R.O（CH2OCH2)n. H 代表：苄泽类、平平 特点：非离子型、水溶性、O/W型乳化剂、 聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物 通式：HO（C2H4O)a-(C3 H6O)b-(C2H4O)C-H 代表：普朗尼克F68(泊洛沙姆） 特点：非离子型、亲水溶性、O/W型乳化剂、用于静脉注射 硫酸化物 代表：十二烷基硫酸钠（月桂醇硫 酸钠）等 特点：阴离子型、乳化性很强，稳定， 有刺激性，主要外用 通式：R-OSO3M+ - 是继肥皂之后的一类最老的表面活性剂 季铵类（阳性皂） 代表：苯扎溴铵（新洁尔灭）等 特点：阳离子型、水溶性大，稳定，表面活性剂及杀菌作用强，用于杀菌、防腐 卵磷脂 CH2-O-OCR1 CH-O-OCR2 CH2-O-P-O-CH2-CH2-N(CH3)3 + 特点：天然两性离子型、透明或半透明黄色油脂状，不耐热、易水解，不溶于水，对油脂乳化性强，可用于iv. 囊泡 当浓度达到一定值时，表面活性剂分子中非极性部分会自相结合，形成聚集体，使憎水基向里、亲水基向外，这种多分子聚集体称为胶团（micelles)。开始形成胶团的浓度称为临界胶束浓度（critical micell concentration,CMC) 表面活性剂的性质和毒性 （一）胶团和临界胶团浓度 胶束(micelle) 胶 束 （micelle ） 胶 束 （micelle ） 胶 束 （micelle ） 影响CMC的因素 1.化学结构 （1）碳氢链 碳氢链 CMC。同系物中，每增C原子，CMC近减半，同时增加分子缔合数。碳数相同时，含支链或不饱和键多者，CMC。离子型表面活性剂CMC