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- 2018-03-21 发布于天津
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胆碱受体阻断药Ⅰ ——M受体阻断药合理应用
胆碱受体阻断药(cholinoceptor blocking drugs)能与胆碱受体结合而不产生或极少产生拟胆碱作用,却妨碍乙酰胆碱或胆碱受体激动药与胆碱受体结合,从而拮抗拟胆碱作用。
分类:(1)受体选择性不同分:M1、M2、M3、N1、N2胆碱受体阻断药;(2)用途不同分:平滑肌解痛药,神经节阻断药,骨骼肌松弛药和中枢性抗胆碱药。
阿托品
(Atropine) M胆碱受体阻断药
作用机制:竞争性拮抗Ach对M(M1~3)受体的激动作用,大剂量也可阻断N1受体。
药理作用:
⑴抑制腺体分泌
⑵对眼睛的作用:①散瞳;②眼内压升高;③调节麻痹
⑶松弛平滑肌
阿托品
⑷心血管系统:①加快心率;②改善传导;③扩张血管。
⑸兴奋中枢。
临床应用:①解除平滑肌痉挛;②麻醉前给药;③眼科;④缓慢型心律失常;⑤休克;⑥有机磷酸酯类中毒。
不良反应:
山莨菪碱:作用与阿托品相似,稍弱,对胃肠道和血管平滑肌解痉作用选择性较高,毒性低,主要用于感染性休克和内脏平滑肌绞痛。
东莨菪碱:外周作用与阿托品相似,对眼和腺体作用较阿托品强,其特点是对中枢有较强的抑制作用,可用于晕动病、麻醉前给药及震颤麻痹的治疗。
其它阿托品类生物碱
琥珀酰胆碱
(司可林,Scoline)
药理作用:松弛骨骼肌,作用维持5分钟
体内过程:在体内主要被血浆假性ChE快速水解,新斯的
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