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- 2018-03-21 发布于天津
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;本章要求;疼痛的概念
; 作用于中枢神经系统特定部位,在不明显影响意识和其它感觉的情况下,选择性地缓解或消除疼痛的药物。在镇痛的同时,使伴随着疼痛的不愉快情绪减轻,使疼痛易于耐受。(阿片类镇痛药、成瘾性镇痛药、麻醉性镇痛药)。;[来源]占阿片生物碱的10%
[体内过程]
吸收:口服首关效应明显,F低;常注射给药
血浆蛋白结合率:30%
分布:脂溶性低,仅少量透过血脑屏障
代谢:经肝脏生成活性代谢产物
排泄:主经肾脏,少量经乳汁、胆汁
半衰期:2~3小时;(一 )CNS(三镇一抑制)
1 镇痛、镇静: m, d, k-R
强大,钝痛效果最好,神经性疼痛效差
镇静,安定情绪,提高对疼痛耐受力
致欣快
2 抑制呼吸:持久,治疗剂量即可产生(激动延髓呼吸中枢阿片受体,降低呼吸中枢对CO2的敏感性,抑制脑桥呼吸调整中枢)。
3 镇咳:强大,易成瘾,不用于临床
4 其他CNS作用:缩瞳(缩瞳核),催吐(CTZ),影响体温及内分泌。;(二)平滑肌(兴奋);兴奋膀胱括约肌 尿潴留;(三) 心血管系统
扩张血管:引起直立性低血压
升高颅内压: 抑制呼吸,使体内CO2蓄积,引起脑血管扩张和阻力降低,导致脑血流增加和颅内压增高。;(四)其它
免疫抑制
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