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- 2018-03-21 发布于天津
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抗恶性肿瘤药;抗恶性肿瘤药;一、抗恶性肿瘤药的药理学基础;; 2.生化机制
? 干扰核酸生物合成 在不同环节阻止DNA
的生物合成,属抗代谢药。
? 直接影响DNA结构与功能
? 干扰转录过程和阻止RNA合成,属于DNA
嵌入剂
? 干扰蛋白质合成与功能
? 影响激素平衡 抑制某些激素依赖性肿瘤;二、常用抗恶性肿瘤药物; 2. 胸苷酸合成酶抑制剂
氟尿嘧啶(fluorouracil,5-FU) 在细胞
内转变成5F-dUMP,从而抑制脱氧胸苷酸合
成酶?影响DNA合成。
?消化系统癌、乳腺癌疗效好
3. 嘌呤核苷酸互变抑制药
巯嘌呤(mercaptopurine,6-MP) 阻止肌
苷酸转变为腺核苷酸和鸟核苷酸,干扰嘌呤
代谢,核酸合成受阻,对S期最显著。
?主要用于急淋维持治疗; 4.核苷酸还原酶抑制剂
羟基脲(hydroxycarbamide,HU) 阻止
胞苷酸?脱氧胞苷酸?抑制DNA合成。对S期
有选择性的杀伤作用,可使瘤细胞集中在G1
期,故可用做同步化治疗。
?对慢性粒细胞性白血病疗效显著。
5. DNA多聚酶抑制药
阿糖胞苷(cytarabine,Ara-C) 影响
DNA合成,也渗入到DNA中干扰其复制?细
胞死亡。 ?成人急粒/单;(二)直
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