执业药师资格考试中药药剂学18.doc

第十七章　药物新型给药系统与制剂新技术第一节　药物新型给药系统 　　一、缓释制剂的特点和类型　　缓释制剂系指用药后能在较长时间内持续释放药物以达到延长药物作用的制剂。　　1.缓释制剂的特点　　（1）生物半衰期短或需要频繁给药的药物制成缓释制剂可减少给药次数。　　（2）克服了普通剂型给药所呈现血药浓度的峰谷现象，使血药浓度保持在比较平稳持久的有效范围内，提高了药物的安全性。　　　　（3）不宜制成缓释制剂的药物有：　　①生物半衰期（tl/2）很短（小于1h）或很长（大于24h）的药物；　　②单服剂量很大（大于1g）的药物；　　③药效剧烈、溶解度小、吸收无规律或吸收差或吸收易受影响的药物；　　④在肠中需在特定部位主动吸收的药物。　　2.缓释制剂的类型　　按制备工艺不同，缓释制剂可分为：　　①骨架分散型缓释制剂，常见的有水溶性骨架、脂溶性骨架、不溶性骨架等。　　②膜控型缓释制剂，常见的有薄膜包衣缓释制剂、缓释微囊剂。　　③缓释乳剂。　　④注射用缓释制剂，系指油溶型和混悬型注射剂。　　⑤缓释膜剂。　　二、控释制剂的的特点和类型　　控释制剂系指药物能在预定时间内自动以预定速度释放，使血药浓度长时间恒定维持在有效浓度范围内的制剂。　　1.控释制剂的特点　　（1）释药速度接近零级速度过程，通常可恒速释药8～10h，减少了服药次数。同时释药速度平稳，能克服普通剂型多剂量给药后所产生的峰谷现象。　　（2）对胃肠道刺激性大的药物，制成控释制剂可减小副作用。　　（3）治疗指数小、消除半衰期短的药物，制成控释制剂可避免频繁用药而致中毒的危险。　　2.控释制剂的类型　　（1）渗透泵式控释制剂 利用渗透压原理制成的控释制剂，能恒速释放药物。　　（2）膜控释制剂 膜控释制剂系指水溶性药物及辅料包封于具有透性的、生物惰性的高分子膜中而制成的给药体系。　　常见的有：①封闭型渗透性膜；②微孔膜包衣；③多层膜控释片；④眼用控释制剂；⑤皮肤用控释制剂；⑥子宫用控释制剂。　　（3）胃驻留控释制剂　　常见的有：　　①胃内漂浮片，系指服用后亲水胶体吸水膨胀而漂浮于胃内容物上面，逐渐释放药物的一类控释制剂，有单层片和双层片。　　②胃内漂浮-控释组合给药系统，系由药物贮库中间装一漂浮室而成。漂浮室内为真空或充气（空气或无害气体），药物贮库被顶和底壁上有孔隙而周围完全密封的膜包封。 　　三、靶向制剂剂的特点和应用　　1. 特点　　可使药物浓集于或接近靶组织、靶器官、靶细胞，提高疗效并显著降低对其他组织或器官及全身的毒副作用。　　2.类型 　　根据靶向制剂释药情况 　　一级靶向制剂 　　二级靶向制剂 　　三级靶向制剂 　　根据靶向作用机理 　　被动靶向 　　脂质体 　　毫微囊 　　靶向给药乳剂 　　主动靶向 　　修饰的药物载体（修饰的脂质体、修饰的微球） 　　前体药物靶向制剂 　　物理化学靶向 　　磁性制剂 　　其他物理化学靶向制剂 　　四、前体药物制剂的概念及应用　　前体药物制剂系指将一种具有药理活性的母体药物，导人另一种载体基团形成一种新的化合物，这种化合物在人体中经过生物转化，使活性的母体药物释放出来而发挥治疗效果。　　某些确有良好疗效的药物，若其理化性质不符合要求，如溶解度小或即使溶解但达不到所要求的浓度等；或稳定性、药物吸收不够理想；或有刺激性、不适嗅味、有毒副作用，以致无法用于临床；或需要延长药物作用时间，延缓耐药性的产生；或制成靶向性制剂等，可考虑制成前体药物。 第二节　中药制剂新技术 　　一、环糊精包合技术　　1.含义　　将药物分子包嵌于环糊精内形成包合物的技术称为环糊精包合技术。环糊精是由6~12个D-葡萄糖分子以1，4-糖苷键连接的环状低聚糖化合物，常见的有α，β，γ三种类型，分别由6、7、8个葡萄糖分子构成，呈环状中空圆筒结构，两端和外部亲水性，桶内疏水性，β-环糊精最为常用。　　2.环糊精包合物的制备　　1） 饱和水溶液法　　2） 研磨法　　3） 冷冻干燥法　　4） 喷雾干燥法　　3.环糊精包合技术的作用　　增加药物稳定性，增加药物溶解度，液体药物粉末化，减少刺激，降低毒性，掩盖不良气味，调节释药速度。　　二、微型包囊技术　　1.含义　　微型包囊技术，系指利用天然的或合成的高分子材料作为囊膜（又称为囊材），将固体或液体药物（又称为囊心物）包裹成微小胶囊的过程，简称微囊化。　　2.特点及在药剂学中的应用　　药物微囊化后可提高稳定性，掩盖不良嗅味，降低在胃肠道中的副作用，减少复方配伍禁忌，缓释或控释药物，改进某些药物的物理特性（如流动性、可压性），以及可将液体药物制成固体制剂。　　3.常用包囊材料