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激素;一、概述;;类别 ;;加压素
催产素;神经内分泌轴;三短轴:
下丘脑(H)-生长激素 :生长发育
下丘脑(H)-催乳素 : 催乳
下丘脑(H)-促黑色素 : 黑色素;下丘脑 ;;(二)激素的化学本质;二、激素的合成和分泌;(一) 多肽激素合成后储存于分泌囊中;原激素;(二) aa的衍生物;甲状腺球蛋白;(三) 固醇类激素;(四) 脂肪族激素;三、重要激素举例;1、甲状腺激素;(1)结构 ;(2)生物合成 ;关于生物合成的二个问题 ; 甲状腺素没有特异的靶细胞,它的生理作用很广泛,几乎遍及全身各组织,它的主要生理功能有两方面: ; 甲状腺素的分泌量维持在一定水平,甲状腺机能亢进,甲状腺素分泌过多得甲亢。 ;2.肾上腺素;(2)生物合成 ;(3)生理功能:大同小异 ;② 肾上腺素可使血管收缩;并能刺激心脏,使心肌收
缩力增加,心跳加快,所以使血压升高。(对心脏
作用大) (临床上被用来作为升压药物,起抗休克作用);激素;(二)重要多肽类激素;1.垂体前叶激素: ;① 生长激素 (GH)和催乳激素(LTH):; 不同来源的GH,Mr不同,Mr 2万~5万,结构差异较大。如人的GH Mr 21000由191个氨基酸组成。牛的GH Mr 46000,由396个氨基酸组成。 ;(1):促进蛋白质和RNA的生成
(2):调节糖和脂肪代谢
(3):刺激软骨的生长(最主要)
对神经系统的发育和生长影响不大
过多:幼体—巨人症
成人—肢端肥大
缺乏:侏儒;催乳激素(LTH):;化学本质:都是糖蛋白;促甲状腺激素:靶腺是甲状腺,促使甲状腺发育以及分泌甲状腺激素,从而影响全身代谢。 ;促黄体生成素:又称促间质细胞激素 ;③ 促肾上腺皮质激素(ACTH) ;④ 脂肪酸释放激素
(lipotropic hormones,LPH) ;2、垂体中叶激素;3、垂体后叶激素;结构: ;催产素:使子宫平滑肌收缩,用于催产,还可使乳腺平滑肌收缩,排出乳汁。; 催产素和升压素由于它们结构十分相似,很可能有一个共同的祖先。它们的祖先很可能是vasotocin升压催产素。 ;总结:垂体很小,但分泌的激素很多,这些激素的分泌受下丘脑的控制。 ;4、下丘脑激素 ; 下丘脑至少分泌10种激素,这10种激素的化学本质都属肽类,而且是Mr较小的多肽。 ;多肽激素的特征: ;5.脑肽 ;6.胰岛及甲状旁腺等的激素;结构: ;功能: ;(2)胰高血糖素(glucagon) ;哪些激素与维持血糖的水平有关? ;(3)甲状旁腺激素和降钙素 ;降钙素(CT) ; 甲状旁腺激素:血钙↑,血磷↓。 ;(三)、重要固醇类激素;(1)糖皮质激素 ;(2)盐皮质激素 ; 卵泡激素 ;① 卵泡(激)素:雌二醇,雌三醇、雌酮,可看作雌烃的衍生物。;生理功能:促进女性器官发育、排卵。 ; 黄体激素:主要为孕酮 ;3、雄性性激素 ;生理功能:刺激男性性器官发育,促精子生成及促进男性的第二性征。另外对全身代谢也有影响。;(四)脂肪族激素;PGE;功能:前列腺素是人体分布最广,也是效应最大的生物活性物质之一,它对全身各个系统如生殖、心血管、呼吸和消化及神经系统等均有作用,并对代谢过程发生影响,例如:它能刺激子宫平滑肌收缩,可用于引产或人工流产。 ;;四、激素的作用机制;有关受体的基本概念;受体的类型;按其结构和接受信号的种类及转换方式分为
(1)离子通道型受体
主要是神经递质受体;本质:跨膜糖蛋白,一条肽链
N端位于膜的外表面—胞外信号结合部位
C端位于膜内侧—与G蛋白相互作用
跨膜疏水部位——7个α螺旋
作用:接受胞外信号后不直接影响细胞内变化
需要G蛋白介导
如:肾上腺素α2及β受体、毒覃碱型乙酰胆碱受体;本 质:跨膜糖蛋白,含一个α螺旋
类型1:膜外部分为配体结合区域
膜内侧具有酪氨酸蛋白激酶活性
类型2:本身不具有酶的活性
结合配体后与Tyr蛋白激酶偶联而有活性
作 用:与配体结合后可使受体本身磷酸化,
可催化底物蛋白特定的Tyr残基磷酸化
如:胰岛素受体;膜受体接受信号——水溶性
胞内受体接受信号——脂溶性小分子
存在:主要于细胞核内;
在胞浆中结合配体后也转入核内
作用:调节基因的转录
无配体时受体与抑制蛋白结合
结合配体后暴露出DNA结合位点
如:类固醇激素受体、甲状腺素受体;;1、专一性——由其结构决定
同一信号分子可能有两种以上的受体
同一信号分子与不同受体结合产生不同的效应
2、高亲和性——极低浓度下即可被受体捕获
10–9 —
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