药理学简答备考复习.docxVIP

药理学简答1.受体的特性：a.灵敏性；b.特异性；c.饱和性；d.可逆性；e.多样性2.受体的调节：a.受体脱敏(receptor desensitization)：长期使用一种激动剂后，组织或细胞对其敏感性和反应性下降的现象。b.受体增敏(receptor hypersensitiza-tion)：与受体脱敏相反的一种现象，可因受体激动剂水平降低或长期使用拮抗剂而造成。3.乙酰胆碱【药理作用】 ACh可直接激动M受体和N受体，兼有M样作用和N样作用。a．M样作用：小剂量ACh即能激动M受体，从而：抑制循环：心率减慢，减弱心肌收缩力，扩张血管降低血压；兴奋平滑肌：收缩支气管、胃肠道、泌尿道、子宫等平滑肌收缩瞳孔括约肌: 缩小瞳孔增加腺体分泌：汗腺、支气管腺体、消化腺等b．N样作用：剂量稍大，激动N受体: Nl 兴奋神经节, N2收缩骨骼肌4.新斯的明【药理作用】新斯的明与AChE结合，但水解速度慢，从而抑制了AChE的活性，使Ach破坏减少，突触间隙中Ach积聚，表现出M样和N样作用。【作用特点】a.对平滑肌的作用胃肠道和膀胱平滑肌的兴奋作用较强对心血管、腺体、眼和支气管平滑肌的作用较弱b.对骨骼肌作用最强（1）抑制AChE的活性，使Ach破坏减少；（2）对骨骼肌运动终板上的N2受体有直接兴奋作用（3）促进运动神经末梢释放Ach。【临床应用】（1）重症肌无力（2）手术后腹气胀和尿潴留（3）肌松药过量中毒（4）阿托品中毒（5）阵发性室上性心动过速5.毒扁豆碱的药理作用【全身作用】心血管：复杂，心率先慢后快，血压先降后升平滑肌：兴奋胃肠道、支气管平滑肌腺体：促进腺体分泌骨骼肌和中枢神经系统：小剂量兴奋，大剂量抑制【局部作用】缩瞳，降眼压，调节痉挛6.毒扁豆碱与毛果芸香碱治疗青光眼的区别药物毛果芸香碱毒扁豆碱药理作用降低眼内压降低眼内压作用机理(+)虹膜括约肌M－R 直接作用(-) AChE间接作用临床应用青光眼青光眼起效时间30-40min5 min维持时间4-8 h1-2天刺激性弱强浓度1~2%0.05%性质稳定不稳定，易分解，避光保存不良反应调节痉挛调节痉挛7.有机磷中毒机制及表现【中毒机制】a.有机磷基团与胆碱酯酶酯解部位不可逆结合，形成磷酰化胆碱酯酶；随着结合的时间延长，烷氧基断裂，与酶的解离更困难。b.胆碱酯酶被不可逆抑制，大量ACh堆积，引起中毒症状【急性中毒中毒表现】（1）M样症状眼、腺体、呼吸系统、胃肠道、尿失禁；心血管（2）N样症状 N1：表现血压增高、心率加快；N2：骨骼肌震颤（3）中枢症状兴奋、谵妄、惊厥；后期中枢抑制8.急性中毒的解救原则a.清除毒物，避免继续吸收b.对症治疗减轻中毒症状c.药物解救 M-R阻断药：阿托品，及早，足量，反复注射使用特效胆碱酯酶复活药恢复酶活性9.胆碱酯酶复活药的药理作用及临床应用【药理作用】（1）结构中的肟基与磷酰化胆碱酯酶中的有机磷酸基团结合，使胆碱酯酶复活（2）与体内游离的有机磷结合【临床应用】主要用于中度和重度有机磷酸酯类中毒的治疗10.阿托品【药理作用】a.解除平滑肌痉挛 b.抑制腺体分泌c.眼：扩瞳, 升眼压, 调节麻痹d.心血管系统：??? 　 (1) 心率增加和传导加速;(2)扩张血管，改善微循环e.中枢神经系统(1) 较大剂量可轻度兴奋延脑和大脑。（2）中毒剂量由兴奋转入抑制【临床应用】a.缓解平滑肌痉挛 b.制止腺体分泌c.眼科应用：虹睫炎，验光配镜，检查眼底 d.治疗缓慢性心律失常e.抗感染性休克 f解救有机磷酸酯类及某些毒蕈碱中毒【副作用】 1) 口鼻咽喉干燥 2) 出汗减少 3) 视力模糊 4) 心悸 5) 皮肤干燥潮红 6) 眩晕 7) 排尿困难 8) 便秘11.琥珀胆碱和筒箭毒对N胆碱受体的差别A.琥珀胆碱是除极化型肌松药，为非竞争型能与神经肌肉接头的N乙酰胆碱受体结合，产生与Ach相似但较持久的除极化作用。由于不能复极，神经肌肉的神经递质传递作用受阻而产生肌松作用。其特点是：（1）.用药后出现短暂的肌束颤动；（2）.连续用药产生快速耐受性；（3）.抗胆碱酯酶药不能解救其中毒；（4）.治疗量无神经节阻断作用；（5）.过量可引起呼吸肌麻痹而呼吸停止B.筒箭毒是非除极化型肌松药，从而阻断Ach与N受体结合，却无内在活性，使骨骼肌松弛。其特点是：（1）.肌松前无兴奋现象；（2）.吸入麻痹药和氨基苷类抗生素能增加其肌松作用；（3）.有神经节阻断和促进组胺释放的作用；（4）.过量可用新斯的明治疗。12.去甲肾上腺素【药理作用】激动α-R作用强，对β1-R作用弱a.