九液体制剂一和二.pptVIP

第九章 液体制剂 学习要点 1. 掌握 （1）液体制剂的分类、特点及质量要求 （2）混悬剂的处方、制备方法、稳定性和常用稳定剂及质量评价 ?（3) 乳剂的处方、特点、制备方法、稳定性和常用乳化剂 2. 了解 高分子溶液与溶胶剂的性质、结构与稳定性。 液体制剂系指药物分散在适宜的分散介质中制成的液体形态的制剂。 液体制剂的理化性质、稳定性和药效甚至毒性都与药物粒子的分散度大小有密切关系。 一、液体制剂的分类 低分子溶液 溶液型液体制剂 1.均 相 (＜1nm) 高分子溶液 (1~100nm) 胶体型液体制剂 溶胶分散系 2.非均相 (1~100nm) 混悬型液体制剂 粗 分 散 系 (＞100nm) 乳状型液体制剂 1.?均相液体制剂 均相液体制剂：药物以分子状态均匀分散的澄明溶液，属热力学稳定体系。 （1）低分子溶液剂 又称溶液剂，是低分子药物分散在分散介质中形成的液体制剂，分散微粒＜1nm。 （2）高分子溶液剂 高分子化合物分散在分散介质中形成的液体制剂，也包括表面活性剂形成的缔合胶体溶液。分散微粒在1～100nm范围。 2. 非均相液体制剂 非均相液体制剂为多相分散体系，包括： （1）溶胶剂 （疏水胶体溶液） 药物以胶粒分散在分散介质中形成的微粒多相分散体系。 （2）乳剂 不溶性液体药物以乳滴状态分散在分散介质中形成的不均匀分散体系。 （3）混悬剂 难溶性固体药物以微粒状态分散在液体分散介质中形成的不均匀分散体系。 （二）按给药途径分类 1.?内服液体制剂 滴剂、口服液、糖浆剂、乳剂、混悬剂、 合剂等。 2. 外用液体制剂 （1）皮肤用液体制剂：洗剂、擦剂等。 （2）五官科用液体制剂：滴鼻剂、滴眼剂、洗眼剂、含漱剂、滴耳剂等。 （3）直肠、阴道、尿道用液体制剂：灌肠剂、灌洗剂等。 二、液体制剂的特点（掌握） 优点 药效发挥迅速 便于分剂量，服用方便 给药途径广泛，内服、外用 减小局部刺激性 不足 化学不稳定性 物理不稳定性 生物不稳定性 携带储运不便 三、液体制剂质量要求 具化学稳定性，浓度准确； 均相液体制剂应澄明； 非均相制剂 药物分散应大小均匀 微粒不易沉降或分层； 口感适宜；减少刺激性；具防腐性。 第二节 液体制剂的溶剂和附加剂 一、液体制剂常用溶剂 二、液体制剂常用附加剂 （一）?增溶剂 （二）?助溶剂 （三）?潜溶剂 （四）?防腐剂 （五） 矫味剂 （六） 着(zhuó)色剂 一、液体制剂常用溶剂 选择溶剂的条件： ① 水(water) 最常用，无药理作用，价廉；应使用纯化水； 溶解范围广：大多数无机盐；极性有机物；药材中的生物碱盐类、苷类、糖类、蛋白质、酸类、鞣质等。 水能与乙醇、甘油、丙二醇等以任意比例混合，在一定比例时作为潜溶剂可增加难溶性药物的溶解度。但许多药物在水中不稳定，尤其是容易水解、氧化的药物； 注意：水性制剂易霉变，不宜长期贮存。 ② 甘油（glycerin） 无色粘稠性澄明液体，有甜味，毒性小。 能与水、乙醇、丙二醇等任意比例混合；对苯酚、鞣质和硼酸的溶解度比水大。 可供内服和外用： 内服液体制剂：含甘油12%以上时，使制剂带有甜味并能防止鞣质析出。 外用液体制剂：常为粘膜、皮肤用药物溶剂。无水甘油对皮肤有脱水和刺激作用，含水10%甘油对皮肤和粘膜无刺激性。 含甘油30%以上有防腐作用。 ③ 二甲基亚砜 (DMSO) 无色澄明液体，具大蒜臭味，较强吸湿性。 能与水、乙醇、甘油、丙二醇等任意混合。 溶解范围很广：对水溶性，脂溶性及许多难溶于水、甘油、乙醇、丙二醇、脂肪油的药物及无机盐溶解，故称“万能溶剂”。 能促进药物对皮肤和粘膜的穿透吸收，但对皮肤有轻度刺激性。 ④ 乙醇(alcohol) 一般情况乙醇是95%(v/v) 乙醇。 能与水、甘油、丙二醇等任意比例混合。 溶解范围很广：如生物碱、甙类、挥发油、树脂、有机酸、色素等。 注意：乙醇有生理活性，易挥发，易燃烧，成本高。 为防止乙醇挥发，其制剂应密闭贮存。 20%以上的稀乙醇即有防腐作用。 乙醇与水混合时，产生热效应而使体积缩小，故在配制稀醇液时应凉至室温(20℃)后再调整至规定浓