抗生素（抗菌药）.pptVIP

1.抗药金葡菌感染； 2.G-所致的呼吸道、泌尿道感染； 3.尿路感染以及败血症、脑膜炎、肺炎等严重感染。 思 考 题 14碳大环内酯类： 红霉素（天然）、罗红霉素（半合成）、克拉霉素、 地红霉素、氟红霉素 15碳大环内酯类：阿奇霉素 16碳大环内酯类： 螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、麦白霉素、 罗他霉素、柱晶白霉素、交沙霉素、米欧卡霉素 思 考 题 1.简述大环内酯类的抗菌谱和抗菌机制。 2.试比较林可霉素、万古霉素的抗菌谱。 3.试述氨基苷类的共同特点和主要不良反应。 4.简述四环素和氯霉素主要不良反应。 “亚临床耳毒性”发生率高达10～20%，一旦发生耳鸣、眩晕等早期症状，及早停药。 老年人、肾功能不良及长期用药者，应注意剂量；孕妇忌用。避免与有耳毒性的药物合用。 预防： 2.肾毒性： 主要在肾排泄并蓄积,损伤肾小管上皮C，出现蛋白尿、管形尿、血尿，严重可发生氮质血症。 发生率：新霉素 卡那霉素 庆大霉素 链霉素，奈替米星毒性最低。 老年人，肾功能不全者慎用。合用肾毒性药物（如速尿等）易发生肾毒性。 3.神经肌肉阻断作用： 主要表现肌肉麻痹，甚至呼吸抑制。 （A）与剂量及给药途径（腹腔、胸腔）有关； （B）V注快,合用肌松剂、全麻药时明显； （C）机理:抑制突触前Ach释放并阻断突触 后Ach-R，抑制与突触前膜“钙结合部位”结合，使Ca2+ ? ，阻止Ach释放，可用钙剂或新斯的明治疗。 4.过敏反应 药疹、药热，过敏性休克，链霉素发生率＜青霉素；死亡率＞青霉素。 抢救：肾上腺素＋葡萄糖酸钙。 二 、各种氨基糖苷类药理特点及应用 【抗菌谱及临床应用】 1.对结核、鼠疫杆菌作用强:各型结核、鼠疫、兔热病; （一）链霉素(streptomycin) 3.对G+细菌 青霉素, 易耐药,对G+细菌感染不作首选,对感染性心内膜炎,草绿色链球菌感染,青霉素＋链霉素为首选。 2.对G-杆菌作用强:大肠杆菌、变形杆菌、痢疾杆菌、肺炎杆菌、流感杆菌、布氏杆菌,产气夹膜杆菌； 用于各种G－杆菌感染,布氏杆菌病。 【不良反应】 1.耳毒性； 2.N肌肉阻断； 3.过敏反应； 4.急性毒性: 口周、面、四肢麻木。 【抗菌谱及临床应用】 1.G-菌：大肠杆菌、铜绿假单胞菌、沙门氏杆菌、痢疾杆菌、产气杆菌； 2.G+菌:金葡菌、肠球菌（耐药）炭疽、白喉等杆菌。 （二）庆大霉素（gentamicin ） 应用： 严重G-杆菌感染:败血症、骨髓炎、肺炎、腹膜炎、脑膜炎等首选； 铜绿假单胞菌感染: 庆大+ 羧苄 混合感染: 庆大+广谱半合成青或头孢类 杆菌性心内膜炎: 羧苄青 + 庆大 + 氯霉素 肠球菌心内膜炎: 青霉素 + 庆大 抗金葡菌感染，肠道及局部皮肤感染等。 【不良反应】 1.第八对脑神经损害：前庭 耳蜗； 2.肾毒性较多见； 3.偶有过敏反应 1.抗菌作用,体内过程和不良反应与庆大霉素相似,对铜绿假单胞菌作用 庆大2～4倍； 2.主要用于G-杆菌感染，尤其对铜绿假单胞菌感染（不是首选）； 【不良反应】耳毒性〈 庆大霉素 妥布霉素（tobramycin） 抗菌谱： 卡那霉素,耐钝化酶（肠道G-菌、铜绿假单胞菌产生）; 用于：对其它氨基苷类药耐株菌感染。 不良反应：〈 卡那霉素 阿米卡星（amikacin丁胺卡那霉素） 二、多粘菌素类（polymyxins) 多粘杆菌培养液中提得的有A、B、C、D、E、M几种成分。 抗菌谱：只对G-杆菌有强大抗菌活性；慢效杀菌剂。 机制 与G-菌C膜的磷脂中带阴电的磷酸根结合,破坏膜的通透性,使菌体内重要成分,如AA、核酸等,大量漏出而死亡。 应用：G-杆菌感染，包括铜绿假单胞菌感染， 口服用于肠道术前准备和消化道感染。 【不良反应】 1.肾小管的损害: 蛋白尿、血尿,用量大可引起急性肾功能衰竭而死亡。 2.N系统毒性反应: 面部感觉异常、头晕、乏力。 第四节 四环素类及氯霉素 一、四环素类 天然品:四环素、土霉素、金霉素（已淘汰）半合成品:强力霉素（多西环素）、 二甲胺四环素（米诺环素） 【体内过程】 1.吸收迅速，但不完全；钙、镁、铝、铁与药物形成络合物妨碍吸收，服后2～4h达高峰，维持6-8h， 0.5克/次，一般不吸收。 2.分布于全身，胆汁中高，原形由