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第三章 放射性药物 第一节 基本概念 放射性药物（radiopharmaceuticals）是一类含有放射性核素的、用于人类疾病诊断和治疗的特殊药物。 核医学中使用的放射性药物，近95%是用于诊断目的。 放射性药物通常不具有普通药物所必需的药理作用，它是 依靠所荷载的放射性核素起到诊疗作用。它可以是放射性核素 本身，也可以是放射性核素标记的药物。 别名：放射性示踪剂 放射性诊断试剂 标记示踪剂等 绝大多数放射性药物是由两部分组成：放射性核素 和放射性核素标记的药物，放射性药物的性质是这两部 分的综合体现。被标记的药物可以是多肽、蛋白、激素 血液成分、抗体等生理活性物质。 放射性核素与非放射性物质（配体）的结合过程叫 做标记。 核医学就是利用放射性核素的物理性质来达到显像 和治疗的目的，配体的任务就是将放射性核素引至靶器 官，也就是需要诊断或治疗的部位。 也有一些简单的放射性药物，核素本身就起到了配 体的作用，决定其生物分布，例如用于甲状腺疾病诊断 和治疗的131I，缓解骨转移癌疼痛的89Sr等。 放射性药物→导弹 配体（非放射性物质）→制导部分 放射性核素→弹头 放射性药物分类 按使用用途分类：诊断用放射性药物 治疗用放射性药物 按药物特性分类：单光子放射性药物 正电子放射性药物 放射性核素显像所使用的体内诊断用放射性药物，通常 也称为显像剂（imaging agent）或示踪剂（tracer）。 SPECT显像剂常用放射性核素—99Tcm PET显像剂常用放射性核素—18F 放射性药物能够研究或跟踪某一生理或变化过程并且不 干扰这一过程，这也就是核医学是一种着重研究疾病生理变 化的影像医学。 诊断用放射性药物 ???核射线中以γ光子（能量以100～300 keV为宜）穿透力强，引入体内后容易被核医学探测仪器在体外探测到，从而适用于显像；同时γ光子在组织内电离密度较低，从而机体所受电离辐射损伤较小，因此，诊断用放射性药物多采用发射γ光子的核素及其标记物。 1． 99Tcm 标记放射性药物 99Tcm核性能优良，为纯γ光子发射体，能量140 keV，T1/2为6.02 h、方便易得、几乎可用于人体各重要脏器的形态和功能显像。99Tcm是显像检查中最常用的放射性核素，目前全世界应用的显像药物中，99Tcm及其标记的化合物占80%以上，广泛用于心、脑、肾、骨、肺、甲状腺等多种脏器疾患的检查，并且大多已有配套药盒供应。? 2．131I、201Tl、67Ga、111In、123I等放射性核素及其标记药物 这类γ光子的核素及其标记药物也有较多应用，在临床中发挥着各自的特性和作用。 一个理想的体内诊断用放射性药物，应该具有如下特征： 1、标记制备简便快速； 2、适当的有效半衰期； 3、发射单一的γ射线； 4、合适的射线能量； 5、足够高的靶/非靶比值； 常用药物：99mTc 1、发生器产生，每日可进行淋洗生产，操作简便； 2、半衰期为6.02小时； 3、纯γ射线； 4、140KeV； 5、靶器官摄取高； 治疗用放射性药物 适宜的射线能量和在组织中的射程是选择性集中照射病变 组织而避免正常组织受损并获得预期治疗效果的基本保证，此 外，适合的半衰期也是影响放射性治疗药物治疗效果的重要因 素。 发射纯β-射线的放射性治疗药物 32P、89Sr等。 发射β-射线时伴有γ射线的放射性治疗药物 131I、153Sm等。 131I目前仍是治疗甲状腺疾病最常用的放射性药物； 89SrCl2、153Sm等放射性药物在骨转移癌的缓解疼痛治疗中 也取得了较为满意的效果。 常用放射性治疗药物半衰期、能量及射程： 131I——8.04天，β射线最大能量1.46MeV 32P ——14.3天，β射线最大能量1.7MeV，最大射程8mm。 89Sr ——50.6天，β射线最大能量1.46MeV，最大射程8mm。 153Sm ——46.8小时，β射线最大能量810keV。 特殊的放射性治疗药物 1、α粒子发射体（212Bi），射程50-90μm（10个细胞距离）。 2、内转换电子（125I），射程10nm。 只有当衰变位置靠近DNA时，才产生治疗作用。 有研究显示， 125I当衰变位置在DN