[医药卫生]0707缓控释制剂讲课.pdf

化学药物口服缓控释制剂 药学研究的技术要点 — 李眉 1 1 1 一、概述 化学药物口服缓控释制剂药学研究技术指 导原则 (第二稿) 2006年10月; 化学药物制剂研究基本技术指导原则; 化学药物质量标准建立的规范化过程技术指导原则; 化学药物稳定性研究技术指导原则; 中国药典2005版相关指导原则 p 2 中国药典2005版 缓释制剂 指口服药物在规定释放介质中，按要求 缓慢地非恒速释放药物，给药频率与相应的 普通制剂比较减少一半或有所减少，且能显 著增加患者用药顺应性的制剂。 p 3 控释制剂： 指口服药物在规定释放介质中，按要 求缓慢地恒速或接近恒速释放，给药频率与 相应的普通制剂比较减少一半或有所减少， 血药浓度更加平稳，且能显著增加患者用药 顺应性的制剂。 p 4 迟释制剂: 指给药后不立即释放药物的制剂，包括 肠溶制剂，结肠定位制剂和脉冲制剂等。 肠溶制剂：在酸性介质中不释放或几乎不释放药物，而在pH6.8磷 酸盐缓冲液中大部分或全部释放药物。 结肠定位制剂：在胃肠道上部基本不释放，在结肠内大部分或全部 释放的制剂，即在规定的酸性介质与pH6.8磷酸盐缓冲液中不释放或几 乎不释放，在要求的时间内，在pH7.5-8.0磷酸盐缓冲液中大部分或全 部释放。 脉冲制剂：系指不立即释放药物，而在某种条件下（如在体液中经 过一定时间或一定pH值或酶作用下)一次或多次突然释放的制剂。 p 5 化学药物口服缓控释制剂药学研究 技术指导原则 口服缓控释制剂: 用药后能在较长时间内持续释放药物的 制剂。缓控释制剂中的药物按适当的速度缓 慢释放并吸收,血药浓度”峰谷 ”波动较小,可 避免超过治疗血药浓度范围的毒副作用,又能 较长时间保持在有效浓度范围之内以维持疗 效。 与普通制剂比较,缓控释制剂可延长治疗 作用持续时间,降低毒副作用,减少用药次数, 方便病人用药,改善用药的依从性。 p 6 国外缓释和控释制剂概况 国外上市的该类制剂品种达200余种，500多个规 格。 口服控释制剂市场年增长率为9％ ： 2002年 216亿美元 2007年 330亿美元 p 7 缓控释药品的销售增长趋势