[医药卫生]05_中枢神经系统药理2011-10-171.ppt

【中枢抑制作用】 普遍性抑制中枢，剂量从小到大，中枢抑制作用由弱变强，相应表现为镇静、催眠、抗惊厥及抗癫痫、麻醉等作用。 机制： 突触前，减少Ach释放。 突触后，增强GABA效应，Cl-通道开放时间延长，Cl-内流增加，细胞膜超极化。 【不良反应】 1.眩晕，困倦 2.呼吸抑制，死亡 3.固定性红斑，剥脱性皮炎 4.宿醉作用 5.药物依赖和成瘾性 第 二 节 巴 比 妥 类 第三节 其他镇静催眠药 水合氯醛(Chloral hydrate) 最早治疗失眠药物之一。 白色或无色结晶，易溶于水，溶液口服。 优点：服后15min即可入睡，NREM 2,3期延长， 不缩短REM, 维持6～ 8h。 缺点：胃刺激，服用不方便，久用耐受、依赖成瘾。 用途：少用于安眠药，小儿高热惊厥用10％水合氯醛灌肠。 甲丙氨酯（眠尔通, meprobamate） 丙二醇类药物，1952年合成，久用依赖，成瘾。 安眠酮 60年代广泛用于安眠药 明显药物依赖性 1976停止生产和销售 丁螺环酮(buspirone) 抗焦虑药，无镇静、催眠、抗惊厥和顺行性健忘作用。 起效慢，服药后1～2周才显现。 非苯二氮卓类，激动突触前5-HT1A 5-HT释放抗焦虑。 唑吡坦(zolpidem) 1. 选择性激动GABA1受体的BZ1受点。 2. 抗焦虑、抗惊厥和中枢肌松作用弱，仅用于镇静和催眠。 “理想的”安眠药 1. 能够很快催眠，服后30min内即可入睡。 2. 不引起睡眠结构紊乱。 3. 没有宿醉作用。 4. 无呼吸抑制。 5. 不引起药物依赖。 6. 和其他药物没有相互作用。 * 外周神经系统药理（A）： 1传出神经药理学概论： 1概述---2分类 * 老年痴呆的病理改变中胆碱能基底前脑复合体胆碱能神经元丢失是突出特征之一。 【体内过程】 最小肺泡浓度(minimal alveolar concentration, MAC) 在一个大气压下，能使50%病人痛觉消失的肺泡体中麻醉药的浓度称为MAC。 MAC越低，药物麻醉作用越强。 血/气分布系数 血中药物浓度与吸入气体中药物浓度达平衡时的比值。该系数大，诱导缓慢，苏醒期较长。 脑/血分布系数 脑中药物浓度与血中药物浓度达平衡时的比值。该系数大的药物，易进入脑组织，麻醉作用较强。 第 一 节 吸 入 全 麻 药 【常用药物】 麻醉乙醚(anesthetic ether) 优点：1．麻醉分期明显 2. 镇痛作用强 3．肌肉松弛良好 4. 对肝肾毒性小 对呼吸，血压几乎无影响。 缺点：1.诱导期与苏醒期较长，易发生意外; 2.刺激呼吸道分泌物; 3.易燃、易爆; 4.有特异臭味; 5.胃肠反应多 评价：已很少用 氧化亚氮(nitrous oxide) 笑气 优点：1.诱导期短，苏醒快，舒适愉快 2.镇痛作用强 4.不燃不爆 5.对呼吸和肝、肾功能无影响 缺点： 1.麻醉效能很低 2.骨骼肌松弛不完全 3.对心肌略有抑制 评价：主要用于诱导麻醉或与其它全麻药配伍使用。 第 一 节 吸 入 全 麻 药 氟烷（halothane） 优点: 1.诱导期短，苏醒快 2.麻醉作用强 3.刺激性小，不燃烧、不爆炸 缺点: 1.镇痛作用较弱，肌松作用不佳 2.扩张脑血管，升高颅内压 3.增加心肌对CA敏感性，诱发心律失常 4.明显松弛子宫肌，产后出血 5.反复应用偶致肝炎或肝坏死 评价：应用已减少 恩氟烷(enflurane)及异氟烷(isoflurane) 与氟烷比较: 1. 麻醉诱导平稳、迅速和舒适，苏醒快 2. 肌肉松弛良好 3. 不增加心肌对CA的敏感性 4. 反复应用对肝无明显副作用 评价：目前较为常用的吸入性麻醉药 第 一 节 吸 入 全 麻 药 第二节 静脉全麻