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黄连及其有效成分药理作用 学号 姓名：蒋敏 摘要： 介绍毛茛科植物黄连Coptis chinensis 的化学成分、形态、药理作用。方法: 利用柱色谱、凝胶柱色谱、高效液相色谱等各种色谱技术对黄连的95% 进行分离，根据其所得化合物的理化性质与UV，IR，MS，NMR 等光谱数据鉴定其结构。 关键词：黄连、主要成分、分离、提取、药理作用、应用 前言：黄黄连为毛茛科植物黄连、三角叶黄连或云连的干燥根茎［1］，又名川连、鸡爪连。本品味苦，性寒，归心、胃、肝、大肠经，具清热泻火，燥湿，解毒之功效。临床上多用于治疗痢疾、急性胃肠炎、慢性腹泻、呼吸道感染以及各种炎症，近年研究发现其在抗肿瘤、抗心率失常、降血糖等方面亦有明显作用。 1.黄连的主要化学成分 有生物碱和木脂素2类, 此外还包括有酚酸、挥发油、黄酮类、香豆素、萜类、甾体、多糖等。 1.1生物碱 迄今为止, 在黄连属植物中发现的生物碱都是异喹啉类生物碱, 其中绝大部分为苄基异喹啉类, 包括有原小檗碱类、阿朴菲类、双苄基异喹啉类、苯菲啶类等, 其中原小檗碱类又包括有原小檗碱型、甲基原小檗碱型、假原小檗碱型、氧化原小檗碱型和四氢原小檗碱型等, 这些大多是季铵型生物碱。原小檗碱类生物碱在黄连属植物中的分布最为广泛,主要有黄连碱、药根碱、小檗碱、巴马丁和表小檗碱等5个成分, 它们在黄连总生物碱中高达70% ~ 80%。甲基黄连碱、小檗红碱、小檗亭、异黄连碱、氧化小檗碱等只存在于少数品种中, 且含量不高; 其他类生物碱在黄连属中含量更少, 如日本黄连或味连中分别发现阿朴菲类和双苄基异喹啉类生物碱各只有1种, 即木兰碱和小檗胺; 血根碱及其衍生物也都只特征性的存在于黄连属植物的种子中。除此之外, 还从黄连( C1 quinquefolia ) 中分离出一些微量的苯丙胺类生物碱[ 2]。基本母核及其结构式见图1和表1。 1.2木脂素类 除生物碱外, 黄连还含有大量的木脂素成分, 其生物活性与黄连功效具有一定的相关性。目前从黄连中分出的木脂素主要为二聚体, 可分为8-8c相连的木脂素和非8-8c相连的新木脂素, 木脂素包括四氢呋喃类、双四氢呋喃类和芳基四氢萘类, 新木脂素有苯并呋喃类和苯并二氧六环类;还含有少量的三聚体[ 12] 。其结构见图2和表2。 1.3黄酮类 黄连属植物中的少量黄酮, 主要分布在叶和种子中。已知的黄酮苷有3 个, 以金合欢素及槲皮素为苷元, 以D-葡萄糖, D-半乳糖, L-鼠李糖为配糖体, 分别命名为coptiside ? 、ò [ 17] 和woo reno side XII[ 14] ; 黄酮苷元有2个,分别为二氢黄酮和二氢查尔[ 18] 。 1.4酸性成分 黄连中酚酸类主要由东莨菪素、阿魏酸、氯原酸、乳酸、龙胆酸等组成。 1.5挥发油 用气相色谱法从黄连根茎中分离并鉴定出52 种挥发油成分, 它们绝大部分为芳香族化合物, 以m-acety lan iso le成 分为主, 占挥发油的47141% 。 1.6香豆素 黄连中有香豆素类(如frax in[ 2] ) 及其与葡萄糖、果糖和鼠李糖等结合的苷类(如C1 tr ifolia中的2种特殊香豆素。 2.黄连的形态 连多呈簇林分枝, 赓曲互抱, 形似鸡爪. 部分根茎中段可见细瘦的节间, 光滑如茎杆,习称“ 过桥” 。根茎上部多笋留褐色鳞叶, 顶端有茎或叶娜婆基。单枝峰呈圆往形,长3 - 10 c m , 直径3-10mm。表面黄褐色, 外皮脱落处呈红棕色,粗糙, 有不规则结节状隆起及须根或须根痕, 质坚硬, 折断面不整齐,可见放射状纹理, 皮部暗棕色, 木部金黄色,髓部红棕色,有对中空,气微，味极苦。 3．黄连中成分提取分离方法 称取1g 中药黄连, 切碎, 从微型蒸馏头馏液出口放入到承接阱处, 并同时加入95%乙醇11 5ml, 浸泡30min。然后将蒸馏头插入装有4ml 95%乙醇的烧瓶上。蒸馏头上颈再加一冷凝管。热水浴加热回流1h。反复回流提取, 最后蒸出乙醇, 得棕红色糖浆状物。再加入1%乙酸3ml。加热溶解, 抽滤除去不溶性物质。于滤液中逐滴加入浓盐酸约1ml, 至溶液浑浊,冰水浴冷却, 即有黄色黄连素盐酸盐粘品析出, 加热水至晶体刚好完全溶解, 煮沸, 以石灰乳调节pH= 9, 冷却滤去杂质, 滤液继续冷却到室温以下, 得纯品黄色针状黄连素晶体, 抽滤,滤出物以冰水洗涤2 次, 再以丙酮洗涤1 次。在55e 时干燥后称重, 得黄连素晶体34mg, 收率0134%。溶点测定mp 144~146 e 。文献值145e 。 4.黄连的药理作用 4.1抗菌消炎、