抗过敏药1课件幻灯片.ppt

3.多塞平 三环类抗抑郁药，由于其对H1受体的亲和力是苯海拉明的775倍，对H2受体的亲和力高于西米替丁。兼有抗胆碱作用。因此对急慢性荨麻疹及老年瘙痒症均有独特疗效。 嗜睡作用较强。成人25-50mg/次,每日2-3次 4、曲尼司特 【药理作用和临床应用】 抑制肥大细胞和嗜碱性粒细胞脱颗粒 阻滞组胺的释放 降低血清中的IgE的水平 减少外周血中嗜酸性粒细胞的绝对计数 抑制过敏反应中的白三烯 可用于治疗多种皮肤病及支气管哮喘 5.雷尼替丁 【药理作用及临床应用】 选择性阻断H2受体，治疗胃、十二指肠溃疡等消化道疾病 与H1受体阻断剂合用治疗过敏性疾病 其他：西咪替丁 6、色甘酸钠 稳定肥大细胞膜，阻止细胞膜裂解和脱颗粒，从而抑制组胺、5－HT及慢反应物质的释放。主要用于预防季节性哮喘发作，但本药奏效慢，数日甚至数周后才收到防治效果，对正在发作哮喘者无效。本药用于过敏性鼻炎和季节性枯草热，能迅速控制症状。外用于湿疹及某些皮肤骚痒也有显著疗效。对运动性哮喘的疗效较好。 抗组胺药应用注意事项 1、 由于第一代及部分第二代抗组胺药有镇静嗜睡作用，故不适用于高空作业人员，及司机，机器操作员等须注意力高度集中的人员。因抗胆碱能受体而使瞳孔扩大，慎用于青光眼，（禁用赛庚啶） 2、 为避免心脏毒性的发生，在治疗变态反应性疾病时，应避免超量长期服用，避免与咪唑类抗真菌药，大环内酯类药物，以及抑制肝脏细胞色素酶P450系统的药物，慎用于原有心脏病特别是心律不齐的患者，和肝功能不良患者。 3、 抗组胺药与其他药物一样，也存在个体差异和耐药问题，因此要随时注意观察疗效，对那些用药期间疗效逐渐减弱和疗效反应低于常人的患者，要及时更换别种药物。 抗过敏药（Antiallergic Drugs） 目录 一、概述 二、抗过敏药 （一）分类 （二）药物介绍 超敏反应 1.概念 即异常的、过高的免疫应答。即机体与抗原性物质在一定条件下相互作用，产生致敏淋巴细胞或特异性抗体，如与再次进入的抗原结合，可导致机体生理功能紊乱和组织损害的免疫病理反应。 2.分型 Ⅰ 又称过敏性变态反应或速发型变态反应 由于抗原与抗体（通常是IgE类）在介质释放细胞上相互作用,使细胞上IgE的Fo受纤搭桥，引起细胞活化，细胞内颗粒的膜与胞膜融合形成管道，使一些活性介质如组胺、5－羟色胺、慢反应物质-A(SPS-A)等释放。这些介质能引起平滑肌收缩、毛细血管扩张、通透性增加和腺体分泌增多。根据这些活性物质作用的靶细胞不同，可发生呼吸道过敏反应、消化道过敏反应、皮肤过敏反应或过敏性休克。常见的Ⅰ型超敏反应有青霉素过敏反应，药物引起的药疹，食物引起的过敏性胃肠炎，花粉或尘埃引起的过敏性鼻炎、支气管哮喘等。 Ⅱ 又称细胞溶解型变态反应或细胞毒型变 态反应 Ⅲ 又称免疫复合物型变态反应 Ⅳ 又称迟发性变态反应 组胺及组胺受体（Histamine and Its Receptors） Histamine 是一种广泛地存在于人体组织中的内源性活性物质，具有很强的生理活性。 通常与粒状肝素蛋白结合，以复合物的形式（无活性）贮存于肥大细胞、嗜碱性粒细胞、血小板及胃壁细胞的颗粒中。 变态反应或其他物理、化学的刺激可引起上述细胞膜发生改变，释放出组胺分子，和周围的组胺受体作用而产生各种生理效应。 组胺受体分布 H1 Receptor （ H1R ）:主要分布于平滑肌和毛细血管壁，与变态反应性炎症有关。 H2 Receptor （H2R） :主要分布于消化道分泌腺，血管平滑肌，肥大细胞及嗜硷性粒细胞中。与消化性溃疡及某些变态反应有关。 H3 Receptor （H3R ）:主要存在于中枢神经系统组胺能神经元末梢，减少肥大细胞组胺释放，该受体的激活对过敏性疾病具有保护作用？ 。 ????抗过敏药 （Antiallergic Drugs） 组胺作用于H1-受体，引起肠道、子宫、支气管等器官的平滑肌收缩，严重时导致支气管平滑肌痉挛而呼吸困难。另外还引起毛细血管舒张，导致血管壁渗透性增加，产生水肿和痒感，参与变态反应的发生。组胺H1-受体的兴奋是导致变态反应性疾病的主要原因之一，阻断其在体内的作用就具有抗变态反应的药理活性。 H1-受体拮抗剂按化学结构分： 氨基醚类 （盐酸苯海拉明 ) 乙二胺类 (盐酸曲吡那敏 ) 哌嗪类 (盐酸西替利嗪（Cetirizine Hydrochloride） 丙胺类(马来酸氯苯那敏 ) 三环类 (氯雷他定 、地氯雷他定） 哌啶类 （咪唑斯汀） H1-受体拮抗剂按药理作用分类 —第一代抗组胺药 苯海拉明、氯马斯汀（乙醇胺类）